头孢氨苄_第一代头孢菌素_头孢菌素类_抗微生物感染药物

其他名称

头孢菌素Ⅳ,先锋霉素Ⅳ号

英文名称

Cefalexin

基本药物

基药(片剂、胶囊：0.125g、0.25g/颗粒剂：0.05g、0.125g)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和颗粒剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或乳黄色结晶性粉末；微臭。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。pKa为2.5、5.2和7.3。水溶液的pH为3.5～5.5。

贮存条件

遮光、密封，在凉暗处保存。

适应证

适用于敏感细菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，尿路感染和皮肤软组织感染。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

药理作用

　　⑴药效学：头孢氨苄的抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌多对本品敏感。本品对奈瑟菌属有良好抗菌作用，对流感嗜血杆菌的敏感性较差，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌作用，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌皆耐药。
　　⑵药动学：本品口服吸收完全，生物利用度90％，空腹口服本品0.5g，达峰时间为1小时，血药峰浓度为18mg/L。头孢氨苄的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但其血药浓度较年轻人持久。给新生儿喂奶后2小时口服头孢氨苄15mg/kg，达峰时间为6小时，血药峰浓度为4.5mg/L。每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的一半。产妇口服本品0.5g后，羊水和脐带血皆可获得有效浓度，哺乳期妇女口服0.5g后乳汁中浓度为5mg/L。胆汁中浓度为血浓度的1～4倍。本品难以透过血脑屏障。本品的分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10％～15％，正常健康人的消除半衰期为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此消除半衰期延长至107分钟，肾功能衰竭时消除半衰期可延长至5～30小时。新生儿消除半衰期为6.3小时。本品在体内不代谢，以原形药物形式自肾脏经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为给药量的80％，口服0.5g后尿中峰浓度可达2200mg/L。约5％的口服量由胆汁排出，粪便中含量甚低。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析清除。

不良反应

⑴不良反应的发生率为8％。恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较为多见。皮疹、药物热等过敏反应少见，个别患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
⑵应用本品期间可出现肾损害者罕见，也不会加重原有的肾脏病变。个别感染性心内膜炎患者应用大剂量的头孢氨苄（每日20～24g，尚加用丙磺舒）时，可出现血尿、嗜酸性粒细胞增多和血肌酐值升高，停药后上述异常皆迅速消失。
⑶偶有患者出现血清氨基转移酶增高、Coombs试验阳性，但溶血性贫血罕见，粒细胞减少和假膜性肠炎亦有报告。

肝损伤

可能导致肝损伤。

肾损伤

可能导致肾损伤。
头孢菌素分为一、二、三、四、五代，随着代数变大，肾毒性变小。总体来说，第一代头孢肾毒性最大。

禁忌症

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者的患者。

注意事项

参阅头孢噻吩。
⑴对青霉素过敏患者，对本品亦可能过敏。
⑵有胃肠道疾患者，特别是结肠炎者，慎用本品。
⑶应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
⑷本品属妊娠期用药Ｂ类。慎用于孕妇。
⑸头孢菌素可经乳汁排出少量，哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。

药物相互作用

⑴患者同时应用考来烯胺（消胆胺）时，可使头孢氨苄的血药峰浓度降低。
⑵丙磺舒可使本品的肾脏排泄延迟，使血药浓度升高约30％。也有报道认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
⑶头孢氨苄与庆大霉素或阿米卡星联用，对某些敏感菌珠有协同抗菌作用。
⑷头孢氨苄与肾毒性药物如强利尿药、氨基糖苷类抗生素、抗肿瘤药等同用，可增加肾毒性。
⑸头孢氨苄与华法林同用可增加出血的危险。

用药交代

1.空腹服用。如果胃肠道反应大，应于饭后1小时左右服用。
2.遵照医嘱，完成处方的疗程。
3.有报道显示，本品可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升，出现双硫仑样反应，表现为面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等。故用药期间及停药后1周内应避免饮酒，也应避免口服含乙醇类的药物、饮料或静脉输入含乙醇的药物。

用法用量

　　⑴成人常用量：口服，一次250～500mg，每6小时1次。日最大剂量4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染以及链球菌咽峡炎患者口服每12小时500mg。或采用头孢氨苄缓释胶囊，一日剂量分2次口服：
　　⑵小儿常用量：口服，一日按体重25～50mg/kg，每6小时1次，皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

剂型规格

胶囊剂	0.125g^基药 0.25g^基药 0.5g	哪儿有
片剂	0.125g^基药 0.25g^基药	哪儿有
泡腾片	0.125g 0.25g	哪儿有
缓释胶囊	0.25g	哪儿有
干混悬剂	0.5g 1.5g	哪儿有
颗粒剂	50mg^基药 125mg^基药	哪儿有
缓释片	0.25g	哪儿有