索立夫定
其他名称 溴乙烯尿苷
英文名称 Sorivudine
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
适应证 用于带状疱疹、水痘。
药理作用 ⑴药效学:本品为嘧啶核苷衍生物。抑制水痘及带状疱疹病毒(VZV)效力强(为阿昔洛韦的1000倍),对单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型和非洲淋巴细胞瘤病毒(EBV)亦有效;但对HSV-Ⅱ型及巨噬细胞病毒(CMV)无效。被HSV感染细胞吸收的浓度是正常细胞的40倍,其选择性较好。作用机制:经病毒的胸苷激酶转化为双磷酸衍生物,其三磷酸衍生物竞争性抑制病毒DNA的复制,自身不像阿昔洛韦那样结合进入病毒的DNA中,而是转变为三磷酸脱氧胸苷。 ⑵药动学:口服吸收好。每日单剂量口服40mg后,高峰与低谷血药浓度分别为1.8mg/L和0.2mg/L。t1/2为5~7小时。主要以原形药从尿中排出,5%以下为代谢物溴乙烯尿嘧啶。
不良反应 短期口服者可有头痛、恶心、呕吐、腹泻、肝酶升高。长期大剂量服用在啮齿动物实验中发现肝和睾丸肿大。
药物相互作用 本品的代谢物溴乙烯尿嘧啶可抑制氟尿嘧啶(5-FU)代谢所需的二氢嘧啶脱氢酶,增强5-FU的作用。
用法用量 口服或静脉注射:一次40mg,一日1次;治疗艾滋病(HIV)感染的带状疱疹要比高剂量的阿昔洛韦效果好。
剂型规格
片剂 40mg 暂无
注射用无菌粉末 40mg 100mg 暂无

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