甘磷酰芥
其他名称 磷酰胺氮芥、磷酰氮芥、双甘氨酸乙酯、Glyfosfinum
英文名称 Glyciphosphoramide
适应证 主要使用乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤,对宫颈癌、慢性粒细胞性白血病也有一定的疗效。
药理作用 ⑴药效学:本品为细胞周期非特异性药物,对大鼠吉田肉瘤(腹水型和实体型)以及瓦克癌肉瘤256的抑制作用十分明显,抑制率可达90%~100%,对小鼠肉瘤180和梭形细胞肉瘤B22也有一定程度的抑制作用。实验证明环磷酰胺在体外即使很高浓度,对Hela细胞也无明显的抑制作用;而本品则对Hela细胞具有明显的抑制作用,说明后者无需经肝内活化。 ⑵药动学:口服后8小时血药浓度达峰值,至48小时仍维持相当水平。在体内的分布以肝肾为最高,肺、脾、胸腺、心脏次之,肌肉、睾丸、脑、脂肪中含量很低。
不良反应 ⑴骨髓抑制是主要毒性,表现为白细胞及血小板下降,且多在用药后期发生。 ⑵胃肠道反应表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹胀等。 ⑶少数有头晕、乏力及色素沉着。
禁忌症 孕妇禁用。
注意事项 ⑴应用本品应终止哺乳。 ⑵本品吸收缓慢,体内潴留时间较长,排泄较慢。 ⑶用药期间应密切随访血常规及血小板,由于骨髓抑制多在用药后期发生,故于停药后也应密切观察血象变化。
用法用量 ⑴口服:一次0.5g,一日2次,连服4日,休息3日,总量20g左右为一疗程;或一次0.5g,一日2次,连续服用,总量15g为一疗程。 ⑵外用:20%甘磷酰芥二甲亚砜溶液局部外用,一日2次,连用20~30日。
剂型规格
片剂 100mg 暂无

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