西替利嗪_哌嗪类抗组胺药_组胺H1受体拮抗药_抗过敏药物

其他名称

盐酸西替利嗪、仙特明、赛特赞、疾立静、ZYRTEC、CETRIZET

英文名称

Cetirizine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和口服液体剂

处方或非处方药

片剂为甲类非处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色或类白色粉末，极易溶于水，5％的水溶液pH为1.2～1.8。

贮存条件

25℃以下干燥保存。

适应证

1.用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎；2.荨麻疹；3.各种过敏性瘙痒性皮肤病。

药理作用

　　⑴药效学：本品为羟嗪类的衍生物，可选择性拮抗H1受体，可抑制由组胺介导的过敏反应的初始期，同时还可明显减少与迟发性皮肤过敏反应相关的炎性细胞（如嗜酸细胞）的迁移及炎性介质的释放。本品不易通过血脑屏障，有一定抗胆碱作用。
　　⑵药动学：口服本品在5～60mg剂量范围内，血浆浓度水平与给药剂量呈线性关系。成年人清除相半衰期（ｔ_1/2）约为10小时，给药剂量的2/3以原形由尿液排出。本品的吸收不受进食的影响。

不良反应

⑴偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。
⑵与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。
⑶尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。
⑷个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

肝损伤

⑴肝毒性： 西替利嗪和左西替利嗪一般不会导致肝酶升高，但在少数情况下会导致临床症状明显的肝损伤。发病期为1至40周，肝损伤表现为胆汁淤积性和肝细胞性黄疸。报告病例多为中轻度且为自限性的，可快速恢复。少见自身免疫和免疫超敏症状。但是，曾出现因重新服用西替利嗪导致急性肝损伤复发的报告。
⑵损伤机制： 西替利嗪导致肝损伤的机制目前未知。西替利嗪主要由肝脏代谢，产生的有毒代谢物可能是异质肝损伤的原因。
⑶肝损星级：★★

禁忌症

⑴对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。
⑵严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。

注意事项

⑴治疗剂量虽不增强酒精的作用，但仍需谨慎。
⑵驾驶车辆及操作精密或危险机械者慎用。
⑶肾功能不全者慎用。
⑷癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。
⑸因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。
⑹抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。

药物相互作用

⑴本品与中枢抑制药合用及饮酒，可引起严重嗜睡。同时服用中枢镇静药应慎重。
⑵茶碱可增加本品不良反应。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

用法用量

口服：
　　①成人及12岁以上儿童，一次10mg，一日1次，如出现不良反应，可改为早、晚各5mg。
　　②6～12岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐剂量为5mg或10mg，一日，一日1次，或早晚各服用5mg。
　　③2～5岁儿童，一次5mg，一日1次，或早晚各服2.5mg。
　　④2岁以下至1岁小儿：滴剂，一次0.25ml（2.5mg），一日2次。
　　⑤1岁以下儿童：相关临床评估尚未结束，慎用或遵医嘱。

剂型规格

片剂	10mg	哪儿有
滴剂	50mg 5ml 100mg 10ml 200mg 20ml	哪儿有
滴剂	30mg 30ml	哪儿有
口腔崩解片	10mg	哪儿有
口服液	10mg 10ml 50mg 50ml 60mg 60ml	哪儿有
胶囊剂	5mg 10mg	哪儿有
糖浆剂	0.12g 120ml	哪儿有
口服液	100mg 100ml 120mg 120ml 150mg 150ml	哪儿有