阿瑞匹坦
其他名称 阿瑞吡坦、意美
英文名称 Aprepitant
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙),医保支付标准:139.13元(130mg:18ml/支)
医保备注 2023版,限注射剂,并限放化疗且吞咽困难的患者。协议期:2024年1月1日至2025年12月31日
处方或非处方药 处方药
性状 本品为白色或微白色晶体,不溶于水,微溶于乙腈 ,可溶于乙醇,相对分子质量为534.43。
贮存条件 密封,30℃以下原包装保存。
适应证 用于治疗和预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
药理作用 ⑴药效学:本品为神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂,通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。本品可以通过血脑屏障,占领大脑中的NK-1受体,具有选择性和高亲和性,而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体)亲和作用也很低,其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。
⑵药动学:本品能口服。血浆蛋白结合率为95%,稳态时其平均表观分布体积(V)为70L,可以通过血脑屏障。在体内可广泛代谢 ,主要通过CPY3A4,少部分通过CPY1A2和CPY2C9进行;其代谢部位主要是结构中的吗啉环和侧链。代谢物至少有7种,但基本无药理作用。主要是通过代谢消除,不通过肾脏排泄,其血浆清除率在62~90mL/min范围内,半衰期为9~13小时。
不良反应 不良反应大多数是轻微或中强度的。常见不良反应有厌食、虚弱、疲劳、便秘、腹泻和恶心呕吐等,发生率在10%~18%之间。其中,打嗝、虚弱、疲劳的发生率本品组比对照组高。其他一些发生率较小的不良反应有:面色发红、上呼吸道感染、心动过速、肌无力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向障碍、十二指肠溃疡穿孔,以及Stevens-Johnson综合征也有报道。
禁忌症 对本品过敏及服用匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑和西沙必利者禁用。
注意事项 ⑴因本品目前尚无长期安全性研究,故不推荐长期服用。
⑵尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时,才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。
⑶阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中,并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应,因此,必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。
⑷在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。
⑸老年患者使用本品无需调整剂量。
药物相互作用 ⑴本品在体内主要通过CPY3A4代谢,因此会增加下列通过CYP3A4代谢的药物的血药浓度:如多西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞宾、长春碱、长春新碱、匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙必利等;此外也会增加咪达唑仑或其他苯二氮革类药品的血药浓度。
⑵本品会使华法林、甲苯磺丁脲 、苯妥英等通过CYP2C9代谢的药物的血药浓度降低。
⑶酮康唑与本品合用时会增加本品的血药浓度;利福平则会降低本品的血药浓度及其效用;地尔硫蕈与本品同服时,二者的血药浓度会同时降低;帕罗西汀则会同时增加二者的血药浓度。
⑷本品与CYP3A4酶底物如地塞米松同时使用时地塞米松剂量应减半,与静脉注射甲泼尼松龙合用后者剂量应减少3/4,而口服剂量则应减少1/2。
⑸本品与华法林并用时,可导致凝血时间的国际标准化比值(INR)缩短,因此并用时应严密监控INR值,尤其是治疗后7~10天。
⑹在服用本品期间口服避孕药的作用可能会降低,最好使用其他避孕药来代替口服避孕药。
用药交代 谨慎与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。合用时可能会使阿瑞匹坦的浓度增加数倍。监测不良反应。
用法用量 口服:推荐剂量是在化疗前1小时服用125mg(第1天),在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。
剂型规格
胶囊剂 80mg 125mg 80mg×2+125mg×1 哪儿有
注射液 130mg 18ml 哪儿有

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