| 药品分类 | 作用于心脑血管系统药物 > 抗心律失常药 > Ⅱ类(β受体阻滞药) |
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| 其他名称 | 盐酸艾司洛尔、爱络、艾恩洛尔、BREVIBLOC | |||||||||
| 英文名称 | Esmolol | |||||||||
| 基本药物 | 基药（注射液：1ml:0.1g、2ml:0.2g、10ml:0.1g） | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
| 医保备注 | 2025版、限注射剂 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭保存。 | |||||||||
| 适应证 | 用于控制房颤、房扑的室律，也可用于不适当窦性心动过速的快速控制。还可用于围术期、麻醉时高血压的快速降压治疗。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：同一般β阻滞剂。本品为选择性β1受体阻滞作用。 ⑵药动学：本品注射后很快被酯酶水解，注射后分布半衰期（ｔ1/2α）仅2分钟，ｔ1/2β约9分钟，属超短效β阻滞剂。若以50～300μg/（min·kg）持续给药，约30分钟可达稳态，应用负荷量后时间可缩短。本品脂溶性低，以代谢产物从尿中排泄。 | |||||||||
| 不良反应 | ⑴心血管：最常见的不良反应时低血压，伴有出汗，外周灌注不足的症状，其余还可有胸痛、心动过缓、晕厥等。 ⑵神经系统：眩晕、嗜睡、惊厥、头痛、乏力。 ⑶呼吸、消化系统：支气管痉挛、呼吸困难、恶心、呕吐。 ⑷注射部位可发生炎症反应，如水肿、红斑、静脉炎等。 | |||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：尚无明确由艾司洛尔导致的血清转氨酶暂时性升高或临床明显的急性肝损伤病例。艾司洛尔常用于重症患者，仅短期使用。因此，艾司洛尔引致肝中毒的情况非常罕见（即便日后有发现）。大多数常用的β受体阻滞剂可能会引起少量临床症状明显的肝损伤，通常2至12周内发病，表现为肝细胞损伤型肝酶谱升高，且停药后迅速恢复。目前无超敏性（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）或自身抗体产生的证据。尚未报告因使用艾司洛尔引起上述肝损伤的病例。 ⑵损伤机制：β受体阻滞剂（如艾司洛尔）导致药物性肝损伤的机制目前未知。艾司洛尔经血浆内的酯酶快速水解，生成非活性代谢产物，之后经肾脏快速排出。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 同普萘洛尔 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴酸性代谢产物从肾脏排泄，肾功能障碍者半衰期可延长10倍。 ⑵高浓度给药可造成注射部位反应，故应避免用10mg/ml以上的浓度给药，尽量选择大静脉。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与交感神经节阻断药合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 ⑵与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%~20%。 ⑶与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 ⑷与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8min。 ⑸本品会降低肾上腺素的药效。 ⑹心功能抑制的患者合用艾司洛尔与维拉帕米应谨慎，有同时使用两者出现致命性的心脏停搏的报道。此外，因为在全身血管阻力高时存在阻滞心脏收缩的危险，故在使用血管收缩药和影响肌肉收缩力的药物如多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素时，艾司洛尔不能用于控制室上性心动过速。 ⑺艾司洛尔和儿茶酚胺耗竭药物合用时应密切监测患者低血压或明显的心动过缓的出现，它们可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压。 |
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| 配伍禁忌 | 本品与盐酸普鲁卡因胺、两性霉素B脂质体、味塞米、华法林、5%碳酸氢钠、地西洋和硫喷妥钠不相容。 | |||||||||
| 输液调配 | ⑴盐酸艾司洛尔注射液：一次用量药物用5%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液稀释后作静脉注射液或静脉滴注液，浓度以小于10mg/ml为宜。 ⑵注射用盐酸艾司洛尔：每瓶药物用适量灭菌注射用水溶解，一次用量药物溶解液用5%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液稀释后作静脉注射液或静脉滴注液，浓度以小于10mg/ml为宜。 ⑶新鲜调配为无色至微黄色的澄明液体。盐酸艾司洛尔注射液pH为4.5~5.5。 【稳定性】用5%葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液和0.9%氧化钠注射液稀释的浓度为10mg/ml的盐酸艾司洛尔溶液，在室温下放置24h，艾司洛尔化学性质保持不变。 |
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| 用法用量 | 静脉注射或静脉滴注：⑴治疗心房颤动、心房扑动时控制心室率，负荷量按体重0.5mg/(kg·min)，1分钟静脉注射完毕后继以0.05mg/(kg·min)静脉注射维持4分钟。取得理想疗效后即可维持。若疗效不好，再给同样负荷量后0.1mg/(kg·min)维持。可根据病情以0.05mg/(kg·min)的增幅调整剂量，极量不应超过0.3mg/(kg·min)，临床显示每分钟0.2mg/kg以上的剂量并未带来明显的好处。 ⑵围手术期高血压或心动过速，初始剂量按体重1mg/kg，30秒内静脉注射完毕后，继以0.15mg/(kg·min)的速度维持，最大维持量0.3mg/(kg·min)，逐渐控制剂量，可较快达到目的。缓慢控制法同室上性心律失常的治疗。 | |||||||||
| 剂型规格 |
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