阿立哌唑
药品分类 作用于神经系统的药物 > 抗精神失常药 > 抗精神分裂症药
其他名称 博思清、奥派、郝尔宁、安律凡、阿丽唯、Brisking、Abilify
英文名称 Aripiprazole
基本药物 基药(片剂、胶囊、口腔崩解片:5mg、10mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2024版,限口服常释剂型和口腔崩解片;口腔膜为乙类;粉针剂为协议期谈判药品,为乙类,协议期:2025年1月1日至2026年12月31日
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C
性状 本品为无色结晶性粉末。注射用阿立哌唑微球为白色至类白色粉末或块状物(附带专用溶剂:无色至浅黄色液体)。
贮存条件 口服制剂在室温下密闭保存。
注射用阿立哌唑微球应密闭,2~8℃保存,避免冷冻。
适应证 用于治疗各类型的成人精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。
美国FDA已批准用于治疗6~17岁儿童/青少年的孤独症-精神运动易激惹型。
美国FDA已批准作为成人双相障碍Ⅰ型治疗辅助用药。
美国FDA已批准用于治疗成人双相障碍Ⅰ型躁狂或混合状态。
美国FDA已批准用于治疗10~17岁儿童/青少年双相障碍Ⅰ型躁狂或混合状态。
美国FDA已批准用于治疗6~18岁儿童/青少年的抽动秽语综合征。
美国FDA已批准作为重症抑郁辅助用药。
美国FDA已批准用于治疗13~17岁儿童/青少年的精神分裂症。
药理作用   ⑴药效学:本品为一新型的非典型抗精神分裂症药物,对DA能神经系统具有双向调节作用,是DA递质的稳定剂。与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。
  ⑵药动学:本品口服后血药浓度达峰时间为3~5小时,半衰期为48~68小时。去氢阿立哌唑为主要活性代谢产物。
不良反应 成人患者最常见的不良反应有恶心、呕吐、便秘、头痛、头晕、静坐不能、焦虑、失眠和坐立不安。儿童患者最常见的不良反应有嗜睡、头痛、呕吐、锥体外系综合征、疲劳、食欲增强、失眠、恶心、鼻咽炎和体重增加。
禁忌症 对本品过敏者禁用。
注意事项 ⑴慎用于心血管疾病患者(心肌梗死、缺血性心脏病、心脏衰竭或者传导异常病史)、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(如脱水、血容量过低和降压药治疗)。
⑵慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况。
⑶慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
药物相互作用 ⑴与其他作用于中枢神经系统的药物和乙醇合用时应慎重。
⑵有可能增强某些抗高血压的作用。
⑶氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁、酮康唑可抑制本品代谢,使本品血药浓度升高。
⑷卡马西平可降低本品血浆药物浓度。
药物过量 ⑴中阿立哌唑的最大已知急性摄入量为1260mg(片剂,每日推荐最大剂量的42倍)的患者完全恢复。曾有儿童(年龄≤12岁)过量口服摄入(摄入量达195mg)阿立哌唑的报告,但未发生死亡。
⑵过量口服阿立哌唑(单独使用或联合用药)报告的常见(至少占到5%)不良事件包括呕吐、嗜睡和震颤。甚至出现酸中毒、攻击行为、天冬氨酸氨基转移酶升高、心房颤动、心动过缓、昏迷、意识模糊状态、抽搐、血肌酸磷酸激酶升高、神志清醒程度低下、高血压、低血钾症、低血压、昏睡、意识丧失、QRS复合波群持续时间延长、QT间期延长、吸入性肺炎、呼吸骤停、癫痫持续状态和心动过速。
⑶目前没有特异性方法可以解救阿立哌唑过量,一旦发生过量,应检查心电图:如果出现QT间期延长,应进行密切心脏监测。同时,应采用支持疗法,保持呼吸道通畅、吸氧和通风,对症治疗。应持续密切监测,直到患者康复。
活性炭:如果发生阿立哌唑过量,早期使用活性炭可能在某种程度上有助于防止阿立哌唑的吸收。单剂量口服15mg阿立哌唑后1小时,服用50g活性炭可使阿立哌唑的平均AUC和Cmax降低50%。
血液透析:阿立哌唑的血浆蛋白结合率高,所以血液透析可能对过量处理没有明显效果。
用药交代 ⑴研究显示,抗抑郁药物会增加儿童、青少年和年轻成人出现自杀意念/行为的风险,对开始接受抗抑郁药物治疗的患者,应密切监测其有无出现自杀意念和行为。
⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。合用时可能会增加阿立哌唑的血药浓度,监测不良反应,必要时减少阿立哌唑用量。。
给药说明 微球注射剂用2ml专用溶剂复溶后肌内注射。
用法用量 口服:每日1次。推荐剂量为第一周起始剂量每日5mg,第二周为每日10mg,第三周为每日15mg,之后可根据个体的疗效和耐受情况调整剂量。有效剂量范围每日10~30mg,最大剂量不宜超过每日30mg。本品口服溶液与口服固体制剂可按1ml:1mg的关系进行换算;用药剂量大于25mg时,本品25ml相当于30mg阿立哌唑口服固体制剂。
肌内注射:微球注射剂经臀部肌肉注射给药,推荐的起始剂量和维持剂量为350mg,每月一次(距上次注射不得少于26天)。对350mg剂量不耐受,可以考虑下调剂量至270mg,每月一次。
⑴用于治疗6~17岁儿童/青少年的孤独症-精神运动易激惹型。起始剂量为2mg/d,逐渐增加至5mg/d,间隔至少1周增加5mg/d,至10~15mg/d。
⑵作为成人双相障碍Ⅰ型治疗辅助用药。推荐剂量为10~15mg/d,根据反应可增加到30mg/d,但30mg/d安全性尚未进行评价。
⑶用于治疗成人双相障碍Ⅰ型躁狂或混合状态。推荐剂量为15mg/d,根据反应可增加到30mg/d。
⑷用于治疗10~17岁儿童/青少年双相障碍Ⅰ型躁狂或混合状态。推荐剂量为2mg/d 维持2d,两天内加量至5mg/d,继续增加剂量至10mg/d,根据病情可每天增加5mg。
⑸用于治疗6~18岁儿童/青少年的抽动秽语综合征。体重小于50kg的用药量:推荐剂量2mg/d,维持2d,增加至5mg/d,最大剂量增至10mg/d,但间隔至少一周;体重大于50kg的用药量:2mg/d,维持2d,增加至5mg/d,维持5d,第八天剂量增至10mg/d,最大剂量为20mg/d,但间隔至少一周。
⑹作为重症抑郁症辅助用药。起始剂量2~5mg/d,推荐剂量2~15mg/d。
⑺用于治疗13~17岁儿童/青少年的精神分裂症。起始剂量2mg/d,两天后增加至5mg/d,第五天增加至10mg/d,维持剂量10mg/d,最大剂量30mg/d。
剂型规格
片剂 5mg基药 10mg基药 15mg 哪儿有
口腔崩解片 5mg基药 10mg基药 15mg 哪儿有
胶囊剂 5mg基药 10mg基药 哪儿有
口服溶液 50mg 50ml 150mg 150ml 哪儿有
粉针剂 0.3g 0.4g 哪儿有
口溶膜 5mg 10mg 15mg 哪儿有
粉针剂(微球) 350mg 哪儿有

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