| 其他名称 | 盐酸美金刚、美金刚胺、二甲金刚胺、易倍申、AKATINOL、Namenda | |||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Memantine | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙)，口溶膜医保支付标准：1.64元(5mg/片)；2.78元(10mg/片) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型、缓释胶囊剂和口服溶液剂(限吞咽困难且明确诊断的中重度至重度阿尔茨海默型痴呆)；口溶膜为协议期谈判药品，协议期：2023年3月1日至2024年12月31日 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 孕妇用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶或粉末，易溶于水。熔点258℃。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封、室温（10～30℃）保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于震颤麻痹综合征；能够改善阿尔茨海默病患者的认知、行为、日常活动和临床症状，可用于中、重度患者。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是具有中度亲和力的Ｎ-甲基-Ｄ-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗药。当谷氨酸以病理量释放时，本品会减少谷氨酸的神经毒性作用；当谷氨酸释放过少时，本品可以改善记忆过程所需谷氨酸的传递。临床研究表明，本品用于老年性痴呆患者具有较好的耐受性，在精神病理学和行为测定中产生有统计学意义的显著改善。本品亦可直接激动多巴胺受体，并促进多巴胺释放，用于震颤麻痹综合征。 ⑵药动学：口服吸收充分，绝对生物利用度为100％。口服3～8小时达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为45％。在脑、肾、肺中药物浓度高，在肝中药物浓度低，在人体，大约80％药物以原形存在，小部分在肝脏代谢，且代谢产物均无NMDA受体拮抗性。尚无资料表明细胞色素P450酶系参与了本品代谢。多以原形从肾脏排泄，部分经过肾小管分泌和重吸收。终末半衰期为60～100小时，且碱性条件下药物消除速率减慢。 |
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| 不良反应 | ⑴常见不良反应：疲劳、全身疼痛、高血压、头晕、头痛、便秘、呕吐、背痛、意识模糊、镇静、幻觉、咳嗽、呼吸困难。 ⑵其他不良反应：过敏反应、低体温；心绞痛、心律失常、心梗、血栓性静脉炎、房颤、低血压、体位性低血压、肺动脉栓塞、肺水肿；感觉异常、锥体外系症状、偏瘫、胃肠道出血、尿失禁、排尿困难、呼吸困难、哮喘等。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
在大样本安慰剂对照试验中，接受美金刚治疗患者的血清酶升高比例与安慰剂组相似，且未报告临床症状明显的肝损伤。尽管如此，自美金刚投入临床应用后，至少报告了一例临床症状明显的肝中毒患者。服药3周后发病，临床表现为中度至重度急性胆汁淤积型肝炎，停止药物后症状快速消失。未出现免疫超敏和自身免疫症状。 ⑵损伤机制： 肝脏能微量代谢美金刚，主要通过尿液排出。该药物可能导致肝损伤的机制目前未知。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品或金刚烷胺过敏者、严重肝功能不全者、意识障碍者禁用。 ⑵妊娠期及哺乳期妇女禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴慎用于肾功能不全、轻中度肝功能不全、癫痫及癫痫病史者、精神分裂症病史者。 ⑵对儿童的安全性有效性资料尚不明确，故不推荐使用。 ⑶心肌梗死、未能控制的高血压、失代偿的心功能不全、碱性尿液者在使用时需监测本品的血药浓度。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与其他NMDA受体拮抗剂（如金刚烷胺、氯胺酮、右美沙芬）合用时，将增加不良反应的发生率和严重程度，应避免合用。 ⑵NMDA受体拮抗剂可增强多巴胺受体激动剂、左旋多巴、抗胆碱能药物的药效。 ⑶本品与丹曲洛林或巴氯酚等抗肌痉挛药物合用时，会改变这些药物的作用效果，需调整剂量。 ⑷本品与碱化尿液的药物（如碳酸酐酶抑制药、双氯非那胺、碳酸氢钠）合用，会导致本品的肾清除率下降。 ⑸酒精可以加重本品的不良反应。 |
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| 用法用量 | 口服或胃肠道外给药，成人和14岁以上青少年：在治疗的前3周按每周递增5mg的方法逐渐达到维持剂量，即治疗第1周每日5mg（晨服），第2周每日10mg，分2次服；第3周每日15mg（早上10mg，下午5mg）；第4周开始维持剂量每日20mg，分2次服用。片剂可空腹服用，也可随食物同服。14岁以下儿童的维持量为每日0.55～1.0mg/kg。中度肾功能损害者，应将剂量减至每日10mg；不推荐严重肾衰竭患者使用。 缓释胶囊：推荐起始剂量为7mg每日一次。剂量应按7mg的增量逐渐增加到28mg每日一次的维持剂量。剂量增加的最短推荐时间间隔为1周。只有在当前剂量已被良好耐受时才可以进行剂量的增加。最大推荐剂量为28mg每日一次。本品可与食物同时服用或不同时服用。本品应整粒吞服，不应被拆开、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服单一剂量的本品，下一次不能服用双倍剂量的药品。下一服药剂量应按照计划进行。如果患者若干天未服用本品，则需要从低剂量开始服用，并按上述步骤重新增加剂量。肾功能不全患者的剂量对于重度肾功能不全患者（肌酐清除率为5-29mL/min）建议的维持剂量（和最大推荐剂量）为每日14mg。 |
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| 剂型规格 |
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