谷胱甘肽（GSH）广泛分布于生物体内（眼、角膜最多），为甘油醛磷酸脱氢酶、乙二醛酶、磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，其维持眼晶状体的透明性，并参与体内三羧酸循环、糖代谢，使人体获得高能量。也激活各种酶（巯基酶），促进糖类、脂肪、蛋白质的代谢。

谷胱甘肽分为还原型和氧化型两种形式，在生理条件下以还原型谷胱甘肽占绝大多数。谷胱甘肽作为体内一种重要的抗氧化剂，能清除体内的自由基，清洁和净化人体内环境。由于还原型谷胱甘肽本身易受某些物质氧化，所以在体内能够保护许多蛋白质和酶分子中的巯基不被如自由基等有害物质氧化，从而让蛋白质和酶等分子发挥其生理功能。谷胱甘肽尚可保护红细胞膜上蛋白质的巯基处于还原状态，防止溶血，且可保护血红蛋白不受过氧化氢氧化、自由基等氧化从而使它持续正常地发挥运输氧的能力。临床用于解毒、保护放射线损伤、保护肝脏、改善缺氧、对抗过敏、防止皮肤色素沉着等治疗，其活性对对乙酰氨基酚诱发的肝毒性有影响。