胎盘屏障是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障，胎盘是由母体和胎儿双方的组织构成的，由绒毛膜、绒毛间隙和基蜕膜构成。绒毛膜内含有脐血管分支，从绒毛膜发出很多大小不同的绒毛，这些绒毛分散在母体血之中，并吸收母血中的氧和营养成分，排泄代谢产物。

大部分药透过胎盘的机制仍是被动扩散，但葡萄糖等可按促进扩散的方式转运，一些金属离子如钠、钾、内源性物质（如氨基酸等）、维生素类及代谢抑制药可按主动转运的方式通过胎盘。 

影响药通过胎盘屏障的因素较多。一般弱酸、弱碱性药易于通过；脂溶性大的药易通过；分子质量600以下的药易通过，而分子质量1000以上时则通过困难；给药量大时，由于蛋白结合率降低，游离药的浓度增多，脂溶性低的一些药也能通过胎盘。随着妊娠时间延长，绒毛表面积增加，膜厚度下降，药的通透性也可增加。进入胎儿体内的药，大部分要经过肝脏的首关效应，也会有较多的代谢损失；进入胎儿静脉中的药，在流动到胎儿各组织器官时，会进一步被末梢血液所稀释，因此浓度与脐静脉相比要低很多。