肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝脏微粒体混合功能酶系统”简称“肝药酶”。进入体内的大多数药物须在肝脏进行生物转化，肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化，如线粒体中的单胺氧化酶（MAO），血浆中的胆碱酯酶（ACHE）等。肝药酶是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是细胞色素P450单氧化酶系，最大吸收峰波长为450nm。P450是亚铁一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族，参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质（酒精、抗氧化剂、有机溶剂、染料、化学品）的代谢。它们在氧化、过氧化和还原内源性生理化合物，如甾体、胆汁酸、脂肪酸、前列腺素、生物源性氨类等的代谢中起重要作用。早期研究证实细胞色素P450有多种类型，研究人员根据同工酶的光谱、电泳泳动度或其底物分别命名。随着人们所认识的氨基酸顺序，其将同工酶及基因分为若干个家族、亚家族、个体酶，均以CYP为词首命名：①家族以阿拉伯数字表示，如CYP2。②亚家族以大写英文字母表示，如CYP2C。③个体酶以数字表示，如CYP2C9。

在该系统中，所有来源的细胞色素P450蛋白的氨基酸若有40%以上的同一性，则归于同一家族，并以阿拉伯数字标示。亚家族酶由氨基酸顺序有55%以上相似的酶组成，以大写字母标示，字母后面的阿拉伯数字表示个体酶。如CYP2家族有几个亚族，如CYP2C、CYP2D、CYP2E。数字代表不同的个体酶，如CYP2D6，基因则用CYP2D6表示。迄今为止，有人体中已发现至少有500种以上与CYP相关的基因，且基因存在多态性。