应用安非拉酮前须监测锚蛋白重复和激酶域1（ANKK1）的多态性吗？

2025-07-25　来源：　作者：湖南药事服务网

锚蛋白重复和激酶域1（ANKK1）为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，与多巴胺受体（DRD2）基因相邻。ANKK1外显子上的SNPrs1800497又称DRD2taq1多态性，携带该多位点T等位基因可使人体纹状体DPD2密度下降。同时，携带DRDrs1800497A等位基因的患者对第二代抗精神病药治疗期间所导致的锥体外系反应、静坐不能的不良反应显著高于该位点GG基因患者。因此，把DRDrs1800497A等位基因作为B1级药物基因组标识物，在应用第二代抗精神病药安非拉酮前进行筛查，以减少不良反应法发生的风险。抗精神病药所致的锥体外系反应、静坐不能的发生率在所有药品中最高，发生率约20%，常见于用药后1～2周，且与药品的剂量、疗程和个体差异有关（更为警惕的是与精神病症状相似）。同时也与DRDrs1800497A等位基因密切相关。安非拉酮为兴奋剂和食欲抑制药，临床上主要用于治疗各种程度的单纯性肥胖症及伴有冠心病、高血压、糖尿病的肥胖患者，近年来用于帮助戒烟，但发现携带DRDrs1800497A等位基因者对其戒烟效果不同（总计有26种变异基因），戒烟成功者中基因变异的频率更高。美国FDA提倡应用安非拉酮前进行基因筛查，以提高戒烟的效果。