哪些抗菌药物具有光毒性?_湖南药事服务网
哪些抗菌药物具有光毒性?
2025-07-25 来源: 作者:湖南药事服务网

  ⑴氟喹诺酮类药:吸收后能使紫外线能量大部分在皮肤中释放,由光激发而致皮肤细胞损伤,以司帕沙星、氟罗沙星所致的反应为最重,产生光毒性原因与光照和自身的敏感性有关,药物氧化生成活性氧,激活皮肤的成纤维细胞中蛋白激酶C和酪氨酸激酶,两种酶又激活环氧酶,促使前列腺素合成,引起皮肤炎症、疼痛或渗出。氟喹诺酮类的光敏反应和光毒性主要受结构喹啉羧酸中C8位取代基的影响,在此位为氟取代的药品如诺氟沙星、司帕沙星、氟罗沙星、依诺沙星、西他沙星和克林沙星所致的光敏反应最为严重;另外动物实验发现氟喹诺酮类药由于光毒性已显示出其光致基因突变和光致癌的潜在性增加。

  ⑵氯霉素、四环素、地美环素:最易发生光敏反应。 

  ⑶磺胺类药:药热多发生于服药后5~10天;皮疹多发生于服药后7~9天,常伴发热、引起光敏性皮炎。

  为预防光毒性和损伤,提示应注意:①服用期间避免暴露在阳光或紫外光源下,或外出时采用遮光措施(打防晒伞、涂敷护肤膏、穿防护服)。②晚间服药可降低光毒性。③口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。 

  国外研究发现,多种氟喹诺酮类药存在光半抗原性,活性药物直接与DNA和蛋白质共价结合,如洛美沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、依诺沙星和司帕沙星。此外,有研究显示氟喹诺酮类药的光毒性还可能与活性氧核所引起的DNA损害有关;由于该类药的化学结构与光毒性之间存在着密切关系,故尤应关注不同品种之间结构的明显差异。光反应性和光毒性主要受8位取代基的影响,在此位置为氟取代的氟喹诺酮类药如氟罗沙星、洛美沙星、克林沙星和司帕沙星,常显示相对较高的光毒性;而8位为甲氧基取代物的光毒性最小,如左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、安妥沙星、莫西沙星等。

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