青霉素属于时间依赖型抗生素，其有时间依赖性且半衰期较短，几无抗生素后效应和首剂接触作用，其抗菌活性与细菌接触药物时间的长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小。对此类药需维持一定的血浆药物浓度，才可保证疗效。 

最有效的给药方法为每隔6小时给药1次，以保持有效的血浆药物浓度，同时保持持续接触和杀灭细菌的时间。

青霉素只在细胞分裂后期胞壁形成的短时间有效，杀菌效果的强弱取决于血浆药物浓度的高低，在短时间以较高的血浆药物浓度对治疗有利。若采用静脉滴注给药，宜将一次剂量溶于50～100ml溶剂（氯化钠注射液）中，于0.5～1小时滴毕，既可在短时间内形成较高的血浆药物浓度，又可减少因药物分解（β-内酰胺环裂解）而致敏。