氯吡格雷能对抗血小板聚集，抑制腺苷二磷酸酯（ADP），从而抑制血小板活化，在体内、外试验均具类似阿司匹林的抑制血小板粘附、聚集和释放作用，用于预防脑卒中、动脉粥样硬化、冠心病、心肌梗死和外周动脉血管疾病。本品达到血浆稳态浓度尚需数日，故不适于急性血栓治疗，口服每日75mg。 

①常见不良反应有皮疹（4%）、腹泻（6%）、消化不良（5%）、颅内出血（0.4%）、消化道出血（4%）、中性白细胞计数减少（0.04%）、腹痛（6%）、恶心、呕吐等胃肠道反应，中性白细胞减少症的发生率与阿司匹林相似，迄今尚未发现血小板减少性紫癜的报道。

②肾功能不全或有尿结石患者忌用；有血液病史、颅脑内出血、活动性消化性溃疡者禁用。择期手术者应于术前1周酌情权衡是否停药。

③服用期间应定期检查血常规；有肾功能明显障碍者，应定期检查肾功能。

④与其他非甾体抗炎药、肝素、华法林等联合应用时宜慎重，缘于可加重出血；本品高浓度时可抑制肝酶CYP2C9，使苯妥英钠、甲苯磺丁脲、华法林、氟伐他汀及非甾体抗炎药的代谢降低，从而使后者的毒性增强，应予注意。

⑤应用氯吡格雷时应慎用质子泵抑制药（奥美拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑），否则将增加心脏突发事件及死亡率（增加50%）。缘于氯吡格雷为前药，在体内经脂酶（85%）和肝酶（15%）双重代谢，均经肝酶CYP2C19，代谢后2%～15%的活性成分与血小板二磷酸腺苷P2Y12受体结合，发挥抗血小板作用，即使受到极小干扰，均影响疗效和导致心血管不良事件。

因此，不能选用也主要经CYP2C19代谢的质子泵抑制药，必要时改用影响较小的雷贝拉唑、雷尼替丁及胃黏膜保护药米索前列醇、硫糖铝，或用不经CYP代谢的抗血小板药普拉格雷。