甲地孕酮为高效黄体激素，其产生孕激素活性较黄体酮强25倍。除与雌激素配伍用作口服避孕药外，单独使用也作为速效避孕药。适用于避孕、痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、晚期乳癌和子宫内膜癌，服后能提高食欲、增加体重，可妥善控制癌症者的厌食及恶病质，提高癌症者的生活质量。

口服用于治疗功能性子宫出血一次4mg，每隔8小时服用1次（严重情况下可每3小时服药1次），后每3天递减1次，一次递减量不超过原剂量的1/2，直至减为一日4mg，连续20天；出血停止后，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20天。用于治疗闭经一次4mg，一日2～3次，连续2～3天，停药2～7天。治疗不育症一日4mg及炔雌醇0.05mg，共20天，连续3月。治疗痛经一日4mg，共20天，于月经来潮后第5～7天始服。治疗子宫内膜异位症一次4mg，一日2次，连续7天；然后一日3次，一次4mg，共7天；再一日2次，一次8mg，连续共7天；然后一日20mg，共用6周。治疗子宫内膜增长过度，用法同痛经。用于乳腺癌一日160mg，分1～3次服用；子宫内膜癌一日40～320mg，分1～2次服用，至少连续治疗2月。对肿瘤厌食及恶病质者一日160mg作为初始量，根据情况适当增减。 

①有30%的患者因水潴留而致下肢轻度水肿，但体重增加不受影响。其他不良反应有阳痿、女性阴道小量出血、闭经（7%）、深部静脉血栓形成、恶心、呕吐、水肿、月经崩漏、气急、肿瘤、脱发、皮疹等。②严重肝肾功不全者禁用，妊娠初始4个月内的妇女不宜服用；具血栓性静脉炎病史者慎用。