雌二醇可用于因雌激素缺乏引起的卵巢功能低下而出现的各种症状，如血管舒缩功能障碍、面热潮红、更年期综合征、阴道干燥和萎缩、骨质疏松、尿失禁、精神失调、抑郁、失眠等症。 

口服用于绝经期综合征一日1～2mg，连续21天，在周期14～25天一日加服普美孕酮0.125mg～0.5mg，连续2～3疗程。用于雌激素缺乏一日0.2～0.5mg。用于功能性子宫出血一日4～6mg，待止血后改为一日或隔日1mg，连续2天。用于前列腺肥大一次2mg，一日3次，连续21天。用于人工流产、安置或摘取避孕环、避孕药后出血，月经过多等，经前1周或经期中一次5mg，一日1～2次，每个月经期总量为30mg，如需迅速止血，可肌内注射一日10mg，连续2天。

①服后可致恶心、呕吐、厌食、食欲减退、乳胀、腹痛、头痛、子宫内膜增生、阴道出血、子宫颈分泌物增多、血压升高、下肢水肿、高钙血症、胆汁淤积性黄疸等反应，长期大量应用更易发生。②对过敏者禁用。③有乳腺增生、乳房肿块者、乳腺癌、子宫癌、垂体瘤者禁用；再生障碍性贫血、肝功能异常者忌用。④16岁以下未成年者不宜使用。