曲马多为中枢非麻醉性镇痛药，镇痛作用显著，几无成瘾性，用于各种原因引起的急慢性中、重度疼痛。但其疗效与不良反应在个体间差异较大，导致同等剂量在不同患者中出现镇痛不足或过度而致不良反应（头晕、嗜睡、出汗、恶心、呕吐）。曲马多在体内通过CYP2D6、CYP3A4、CYP2B6等多酶代谢，而CYP2D6的基因多态性正是导致个体差异的重要原因。CYP2D6主要突变方式是单个碱基的缺失或替换引起读码框移位，或大片段丢失，构成了曲马多药效个体差异的基础。

　　CYP2D6*3、CYP2D6*4、CYP2D6*5、CYP2D6*6等缺陷基因等导致CYP2D6蛋白产生减少，而形成药物慢代谢表型，影响曲马多术后镇痛的效果。 G1934A和C118T等碱基改变而使剪切缺陷，是CYP2D6酶活性丧失的主要原因。CYP2D6*10的变异与酶的稳定性有关，CYP2D6*17与酶和底物的亲和力有关，两者均形成药物中间代谢表型，导致曲马多镇痛药效减弱。总之CYP2D6的多态性解释了中国人群应用曲马多的镇痛效果不佳，而盲目增加大剂量有可能引起药物依赖性。因此，应用曲马多前须监测肝药酶CYP2D6的多态性（表型）。