西地那非(万艾可)、他达拉非(希爱力)和伐地那非(艾力达)分别于1998年、2002年和2003年相继上市,红、黄、绿三色片剂形成三足鼎立,成为开启“性福”之门的金钥匙。
国外将三种磷酸二酯酶5抑制药西地那非、伐地那非和他达拉非的药动学参数(包括达峰时间、峰浓度、血浆半衰期、持续时间)进行比较,认为伐地那非对磷酸二酯酶5的抑制效能最强,西地那非和他达拉非次之。3种药的最大有效药物浓度下的性交成功率依次为51%、66.7%和70.2%,此结果与他达拉非的作用时间与半衰期较长、血药浓度较高有关。此外,3种药对视觉的影响程度不同,出现异常改变的比率西地那非为1%~11%。伐地那非≤2%,而他达拉非几不产生任何的影响。3种药的作用特点和药动学参数见下表:
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