抗菌药物的临床应用要依据药效学（PD）指标，包括最小抑菌浓度（MIC）和抗生素后效应（PAE）；药动学（PK）指标，常用药-时曲线下面积（AUC）、血浆达峰浓度（Cmax）、血浆半衰期（t1/2）和作用时间（T）。PK/PD旨在研究抗菌药物的给药剂量相关的时间-效应过程，阐明抗菌活性与血浆药物浓度或作用时间的相关性，把临床常用的221种抗菌药物分为三种类型。

　　⑴浓度依赖型：①抗菌活性与药物浓度密切相关，浓度越高抗菌活性越强，而与细菌接触时间关系不密切，因此追求药物的高浓度（峰浓度）而忽略药物与细菌接触的时间长短；②与细菌具有首剂接触作用（FEE）；③有较长的PAE；④提高血浆峰浓度可提高疗效。给药原则应遵循：①集中一日剂量1次给药，利于Cmax/MIC>8～12倍；②提高血浆峰浓度；③单剂量给药耳、肾毒性≤多次给药，一次给药消除加快，dC/dt=–kC，多次给药在体内积累多。 

　　⑵时间依赖型：①血浆半衰期较短（4小时内）；②抗菌活性与接触细菌时间密切相关，时间越长抗菌活性越大；③与血浆峰浓度关系较小，仅高于MIC40%即可；④杀菌率在低倍MIC（4～5个）时已趋饱和，在此浓度上杀菌活性（强度、速度）并不增加；⑤几无PAE和细菌首剂接触作用；⑥对繁殖期的细菌作用明显，对静止期细菌影响小。此外，在高渗环境中，细菌胞壁损伤但仍继续生存，无致病力，停药后可迅速修补与合成胞壁，恢复致病力，因此，每日需要以持续高于MIC的浓度与细菌保持较长时间接触。 

　　临床应用的抗菌药物包括所有的青霉素类、短效的头孢菌素（血浆半衰期≤4小时的头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢尼西、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地尼、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢他啶、头孢布烯、头孢地秦）、氨曲南、短效大环内酯类、万古霉素、磷霉素、碳青霉烯类、氟胞嘧啶。因此，给药原则应当：①血浆峰浓度不宜过高，当血浆药物浓度低于MIC时，细菌很快生长，达到MIC时增加浓度并非增加疗效；②延长高于MIC的持续时间，高于MIC40%时的疗效最好；③一日剂量分多次给药（2～4次），保持适宜药物浓度的持续接触和打击细菌时间。 

　　⑶时间依赖型且持续较长的抗菌药物此类抗菌药物具有时间依赖型抗菌药物的基本性质，但有较长的PAE或血浆半衰期，既要求延长药物与细菌接触的时间，又允许血浆药物浓度有一定的波动。给药原则可参考上述两类权衡，减少一日给药次数（2次）。临床应综合具体药物的血浆半衰期、PAE、MIC、MBC、AUC和FEE等参数以权衡或决定给药方案。抗菌药物的PK/PD分类见下表。