青霉素类药基本属于时间依赖型抗菌药物，具有时间依赖性且血浆半衰期较短，几无抗生素后效应（PAE）和首剂接触作用（FEE），其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小。主要缘于：

　　①青霉素类对繁殖期细菌作用明显，对静止期细菌影响较小。此外，在高渗环境中，细菌虽胞壁损伤但仍继续生存，无致病力，而停药后可迅速修补与合成胞壁，恢复致病力，因此，必须保持持续、有效的药物浓度，宜每日分次给药。

　　②血浆药物浓度低于最小抑菌浓度时，细菌很快生长，当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效，首要的是延长高于MIC的持续维持时间。

　　③研究证明，当T＞MIC达到40%以上时，青霉素类药可显示满意的杀菌效果。

　　青霉素类药的疗效与给药方法直接相关。青霉素的血浆半衰期短暂，仅约30～45分钟，药物浓度经7个半衰期就将消失殆尽，青霉素对多数敏感细菌的有效血浆药物浓度可维持5小时；另在肾功能正常情况下，给药剂量的75%由肾脏排出。青霉素最有效的给药方法为每隔6小时给药１次（一日4次），以保持有效的血浆药物浓度，同时保持持续接触和杀灭细菌的时间。其他青霉素类药应综合具体药品的血浆半衰期、PAE、MIC、MBC、AUC、FEE等参数权衡决定给药方案。