根据结构、抗菌谱、抗菌活性、上市时间以及对β-内酰胺酶的稳定性以及380第一篇常见病及慢病的选药与用药肾毒性的不同，目前将头孢菌素类抗菌药物分为五代。 

　　第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数肠杆菌科细菌有一定抗菌活性；常用品种有头孢唑林和头孢拉定注射液，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。

　　第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，对部分肠杆菌科细菌亦具有抗菌活性。常用的注射液有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。 

　　第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，其中头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。 

　　第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿；但对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。 

　　第五代头孢菌素属于超广谱抗生素、对大多数耐药革兰阳性、阴性厌氧菌具有较强的抗菌活性，对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBL）稳定，血浆半衰期长，无肾毒性。代表药有头孢洛林酯、头孢比罗酯、头孢洛生等。 

　　头孢菌素类药也可与一些β-内酰胺酶抑制药（克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦）组成复方制剂使用。