抗肿瘤药的毒性和所致药品不良反应/事件十分严重和广泛，缘于几个方面：

　　①本身即为细胞毒类药。

　　②作用靶标选择性差，在杀伤癌细胞同时必须先杀伤人体正常细胞，尤其是人体快速生长的细胞（骨髓、胃肠道和口腔黏膜、皮肤、生殖腺、淋巴网状内皮细胞等）。

　　③绝大多数药品具有腐蚀性、刺激性、致敏性、致畸性和致癌性。

　　④抗肿瘤药在体内产生大量降解物质，如嘌呤、尿酸、同型半胱氨酸、丙烯醛等。

　　⑤特异性损伤器官，如心、肝、肾、肺、膀胱等。

　　⑥母体药和代谢物具有蓄积性。因此，抗肿瘤药的毒性和药品不良反应可归纳和简称为“大、多、广、重”。