尼尔雌醇是一种长效、活性最强的雌激素，能作用于阴道和子宫颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。用于双侧卵巢及子宫切除妇女、雌激素缺乏引起的妇女绝经期或更年期综合征如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁、易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等，并预防骨质疏松症及心血管疾病（改善动脉粥样硬化）。口服用于双侧卵巢及子宫切除妇女，作为雌激素替代治疗，一次2mg或5mg，一月1次，长期服用；用于围绝经期或更年期雌激素缺乏者，一次5mg，一月1次或一次2mg，每隔2周1次，症状改善后维持量为一次1～2mg，一月1～2次；预防骨质疏松症及心血管疾病，一次2mg或1mg，一月1次，连续3个月为1个疗程，长期用药者须加用甲羟孕酮，可在第3个月加用甲羟孕酮一日4～8mg，连续10～12天。

①少数人服后有白带增多、乳房肿胀、恶心、头痛、腹胀、出血等反应，除出血者需停药外，一般不需停药。用量较大时可能出现暂时性乳房胀痛、硬结和月经失调。②对再生障碍性贫血者禁用；生殖肿瘤、乳腺肿瘤、哮喘、糖尿病、甲状腺病及心、肝、肾病者慎用。③本品服后消除较缓慢，多次给药时的血药浓度可能蓄积，所致不良反应较大，因此最大剂量为一次20mg，1月不宜超过2次。