亮丙瑞林_促性腺激素药及其拮抗药_下丘脑垂体激素及相关药_作用于内分泌及生殖系统药物

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亮丙瑞林

英文名称

Leuprorelin

其他名称

醋酸亮丙瑞林、抑那通、Enantone、Lucrin、Lupron、Procrine、Carcinil、Leuplin、Leuprolide Acetate、Lucrin、Lupron

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限微球注射剂和缓释微球注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

白色或近白色引湿性粉末。

贮存条件

密封室温保存。

适应证

1.治疗子宫内膜异位症；
2.子宫肌瘤；
3.性早熟；
4.也可用于辅助生育技术；
5.前列腺的内分泌治疗，替代睾丸切除，作为药物去势治疗；
6.前列腺癌。

药理作用

　　⑴药效学：临床上常用其醋酸盐形式。其对蛋白分解的抵抗力和对垂体促性腺激素释放素（GnRH）受体的亲和力都强于GnRH，从而抑制垂体—性腺轴功能，抑制睾丸分泌雄激素；重复给予大剂量在首次给药后能立即产生一过性的垂体—性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。
　　本品注射后，使垂体释放黄体生成素和卵泡刺激素增加，约2周后，因降调节作用，垂体进入不应期，垂体释放黄体生成素和卵泡刺激素明显减少，使卵巢内卵泡发育受抑制，雌激素降低到去势水平，停药后可恢复。内源性黄体生成素过高影响诱发排卵效果，用药使垂体释放黄体生成素明显减少后，可提高诱发排卵效果。雌激素降低到去势水平对雌激素依赖性疾病有治疗作用。
　　本品的缓释制剂，可恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有利的垂体—性腺系统的抑制作用。
　　⑵药动学：本品皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg，1～2天血药浓度达峰值Ｃmax为1～2ng/ml。用于前列腺癌时，每次皮下注射3.75mg（每4周一次，共注射3次），血中稳态药物浓度为0.1～1ng/ml。本品在体内水解，产生4种降解产物，经肾排泄。单次皮下注射28天后，原形药物及代谢物的尿排泄率分别为2.9％、1.5％。

不良反应

⑴代谢、内分泌系统：常见潮热、多汗、国外有用药后出现高磷酸盐血症及体重改变的报道。
⑵中枢神经系统：常见头痛，可见抑郁、眩晕、情绪不稳定等。
⑶消化系统：可见恶心、呕吐、偶见肝功能异常，使用本药长效制剂后，国外有出现腹水的观察报道。
⑷骨骼肌肉系统：发生关节疼痛、骨密度降低。
⑸泌尿生殖系统：可出现阳痿和睾丸萎缩疼痛、夜尿、尿频。
⑹呼吸系统：国外有用药后发生间质性肺炎的个案报道。
⑺血液系统：偶有贫血和白细胞减少报道。
⑻皮肤毛发：可见注射部位发红并感疼痛，可有脱发或多毛现象，也可见痤疮、皮疹。
如作为妇产科用药的不良反应：
⑴用药初期会使原有症状加重。
⑵卵巢不应期主要出现雌激素低下症状，出汗、外阴阴道萎缩引起的阴道干燥、性欲减退和性交困难。
⑶治疗超过6个月会造成骨量丢失。
⑷少数妇女出现头痛、虚弱、情绪变化等症状。
⑸极个别出现发痒、皮疹、高烧、过敏症。
⑹极个别妇女停药后仍持续闭经。

禁忌症

⑴对本药过敏者及GnRH（垂体促性腺激素释放素）有过敏者禁用。
⑵孕妇或有可能妊娠的妇女，或哺乳期妇女禁用。
⑶有性质不明的、异常的阴道出血者（有可能为恶性疾病）。

注意事项

⑴有下列情况者慎用：①充血性心力衰竭或有心血管疾病史者；②血栓栓塞患者；③限制钠盐摄入者；④骨质疏松者；⑤伴有脊髓压迫者；⑥输尿管梗阻患者；⑦肾功能障碍者；⑧老年患者生理功能低下者。
⑵乙醇可加重本品的不良反应。
⑶首次注射时，特别是在未使用雄激素拮抗剂前应用，患者可出现暂时性骨痛加剧。首次治疗后第一个月内，有可能引起输尿管梗阻或脊髓压迫。所以建议首先使用雄激素拮抗剂，然后再注射该药，至少应同时使用。
⑷用药期间PSA上升或肿瘤增大，症状加剧，应立即停药。
⑸本品对早产儿、新生儿和乳儿的安全性尚未确定。
⑹如因雌激素低下引起的症状难以坚持治疗时，可补充少量雌激素（反向添加疗法）缓解症状。
⑺在接受醋酸亮丙瑞林的儿科患者中已有假性脑瘤（PTC）/特发性颅内高压报告。监测患者的PTC体征和症状，包括头痛、视乳头水肿、视力模糊、复视、视力丧失、眼后疼痛或眼球运动疼痛、耳鸣、头晕和恶心。

用药交代

在接受醋酸亮丙瑞林的儿科患者中已有假性脑瘤（PTC）/特发性颅内高压报告。 • 监测患者的PTC体征和症状，包括头痛、视乳头水肿、视力模糊、复视、视力丧失、眼后疼痛或眼球运动疼痛、耳鸣、头晕和恶心。

给药说明

⑴用药前需用附加的悬浮液2ml调制，悬浮后立即使用，悬浮液的粒子沉降时，摇动以不起泡为限，使粒子充分悬浮后使用。
⑵注射针头应用23标准规格（5/7号）或更粗的。
⑶皮下注射部位选择上臀部、腹部、臀部，注射后不得搓揉注射部位；不得再同一部位重复注射；注射针头不得扎入血管内。
⑷只作为皮下注射，静脉注射可能会引起血栓形成。
⑸开封后应立即使用。

用法与用量

皮下注射：
　　⑴子宫内膜异位症/子宫肌瘤：成人每4周1次，连续使用12～24周，一次3.75mg或3.6mg，当患者体重低于50kg时，一次1.88mg，每4周1次。用已配备的悬浮液2ml调制后皮下注射。初次给药应从月经周期的1～5日开始。
　　⑵前列腺癌、闭经前乳腺癌：成人每4周1次，一次3.75mg。
　　⑶中枢性性早熟症：皮下或肌内注射，儿童按体重一次30μg/kg，每4周1次，根据患者症状可增量至90μg/kg。给药前，应用附加的2ml混悬液将瓶内药物充分混悬，注意勿起泡沫。首剂注射前最好先使用雄激素拮抗剂一周。如果是加量长效制剂，3个月或4个月注射一次。

剂型与规格

粉针剂(控释)	3.75mg	3.6mg				暂无
缓释注射液	3.75mg 2ml			XL02A乙0865	5%	暂无
粉针剂(微球制剂)	1.88mg	3.75mg	11.25mg	XL02A乙0865	5%	哪儿有

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