| 英文名称 | Dacomitinib | ||||||||||||||
| 其他名称 | 达克替尼、Vizimpro、多泽润® | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，协议期谈判药品，限表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或 21 号外显子L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 适应证 | ⑴单药用于表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非
小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。 ⑵用于携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗【美国FDA2018年9月已批准】。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品属于第二代抗肺癌的EGFR靶向药物，也是可口服、选择性、三磷腺苷（ATP）竞争性、不可逆性的人表皮生长因子受体（HER，erbB）家族受体酪氨酸激酶的小分子抑制剂（TKIs），为多靶点不可逆性TKIs，可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合，从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。 ⑵药动学：达可替尼的半衰期是46－72小时，口服6－7小时后到达最高血药浓度，经过5个半衰期达到稳定血药浓度（4-6倍初始血药浓度）。表观清除率为19－29升/小时，表观分布容积为1920－2620升。血药浓度与剂量成线性关系。食物或抗酸药对Dacomitinib的血药浓度影响很小。 |
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| 不良反应 | ⑴最常见的不良反应为：腹泻（87%）、指甲变化（62%）、皮疹或痤疮性皮炎（49%）、口腔溃疡（44%）。其它不良反应有恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、肝功能异常（丙氨酸转氨酶（ALT）和天门冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶、胆红素升高）、血小板减少症、心脏毒性（如左心室射血分数(LVEF)减少）、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、胃肠道和非-胃肠道出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。 ⑵最常见的3级不良事件为：皮疹（14%）、腹泻（8%），4级不良事件发生率为2%，发生2例5级事件（1例为5级腹泻，1例为5级肝病）。 |
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| 禁忌症 | 无 | ||||||||||||||
| 注意事项 | 肝功能不全患者慎用。 | ||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴达可替尼是CYP2D6抑制剂，尽量避免使用强的CYP2D6抑制剂，如：奎尼丁, 西咪替丁、帕罗西汀, 氟西汀等。CYP2D6抑制剂会大大增加达可替尼的血药浓度，从而增加副作用。 ⑵强CYP3A4抑制剂会增加达可替尼的血药浓度，如阿扎那韦，环丙沙星，克拉霉素，印地那韦，伊曲康唑，酮康唑，萘法唑酮，那非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，醋竹桃霉素，伏立康唑，或葡萄柚或葡萄柚汁等。 ⑶强CYP3A4诱导剂会减少达可替尼的血药浓度，如利福平，利福布丁，利福喷丁，苯妥英，卡马西平，糖皮质激素药物（强的松>考的松>地塞米松），苯巴比妥，圣约翰草，螺内脂，麦角胺，乙琥胺，贯叶金丝桃素，烟草和酒精等。 ⑷达可替尼的溶解度与pH值相关。pH值的变化进而影响其生物利用度，应避免与PPI同时使用。 |
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| 用药交代 | 如出现腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂（思密达）、洛哌丁胺（易蒙停）、地芬诺酯，同时对症治疗，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等；推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质，热苹果泥。注意腹部的保暖，可用暖水袋热敷腹部。清洁臀部和肛周，避免感染。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次45mg，一日1次，应空腹（至少进食前1小时或后2小时）服用，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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