| 英文名称 | Lorlatinib | |||||||
| 其他名称 | 劳拉替尼、博瑞纳、Lorbrena | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，协议期谈判药品，限片剂并限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 贮存条件 | 常温下保存，最好存放在20℃~25℃环境中。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。 | |||||||
| 药理作用 | 洛拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被称为第3代酪氨酸激酶（TKI）抑制剂。本品具有较强的血脑屏障透过能力。洛拉替尼作为一线疗法，对既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者的ORR达到90%，颅内ORR可达75%。 | |||||||
| 不良反应 | 最常见（发生率≥20%）不良反应和3-4级实验室异常是水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。 | |||||||
| 禁忌症 | ⑴禁止与强效CYP3A诱导剂同时使用。 ⑵对本品过敏者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴同时使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：在开始服用本品之前，在强CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期内停用强CYP3A诱导剂。 ⑵中枢神经系统(CNS)影响：CNS影响包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度，以相同或减少的剂量暂停和恢复服用本品或永久停用。 ⑶高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，以相同或减少的剂量停止和恢复服用本品。 ⑷房室传导阻滞：根据严重程度，以相同或减少的剂量停止和恢复本品。 ⑸间质性肺病(ILD)/肺炎：对疑似ILD/肺炎的患者立即停用本品。对于任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎，永久停用本品。 ⑹高血压：服用2周后监测血压，然后在治疗期间至少每月监测1次。对于严重高血压，不建议使用，或者减少剂量使用。 ⑺高血糖症：在开始服用本品之前和治疗期间定期评估空腹血糖。如果没有充分控制需要暂停服用，根据严重程度考虑减少剂量或永久停药。 ⑻胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。 ⑼哺乳期：建议不要母乳喂养。 |
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| 药物相互作用 | ⑴强CYP3A诱导剂：禁忌。 ⑵中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。如果无法避免共同给药，请增加本品的剂量。 ⑶强CYP3A抑制剂：避免同时使用。如果无法避免同时使用，请减少本品的剂量。 ⑷氟康唑：避免同时使用。如果无法避免同时使用，请减少本品剂量。 ⑸某些CYP3A底物：避免与CYP3A底物同时使用，因为这些底物的最小浓度变化可能会导致严重的治疗失败。 ⑹某些P-gp底物：避免与P-gp底物同时使用，因为这些底物的最小浓度变化可能会导致严重的治疗失败。 |
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| 用药交代 | 高脂血症是洛拉替尼治疗时最常见的不良反应，中国患者发生率在90%以上，因此治疗期间对动脉粥样硬化性心血管疾病的患者应进行长期的危害评估。在开始洛拉替尼治疗后1个月和2个月时，以及之后定期（每3个月一次）监测血清胆固醇和甘油三酯。若合并年龄（男性≥55岁；女性≥65岁）和/或达到ASCVD风险高危或极高危者，使用他汀类或他汀联合降脂药物治疗后，监测频率需增加至每1-3个月一次。为避免药物相互作用，首选瑞舒伐他汀、匹伐他汀或普伐他汀。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次100mg，一日1次。严重肾功能不全：一次75mg，一日1次。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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