| 英文名称 | Avapritinib | |||||||
| 其他名称 | 阿泊替尼、阿伐普利尼、阿伐普替尼、阿普替尼、泰吉华、AYVAKIT | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保（乙） | |||||||
| 医保备注 | 2023版，协议期谈判药品，限携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变（包括PDGFRA D842V 突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗不可切除或转移性的、血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变或D842V突变的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。 | |||||||
| 药理作用 | 本品是一种激酶抑制剂，可结合PDGFRA和KIT蛋白达到选择性和强效抑制PDGFRA和KIT突变激酶，该药物可与所有突变PDGFRA蛋白结合并抑制其在癌细胞中的活性，从而达到抑制癌细胞的生长。 通常，高达85％的胃肠道间质瘤患者存在PDGFRA或KIT这两个基因突变。这些突变导致异常KIT和PDGFRA蛋白的产生，从而驱动癌症。这两种蛋白质通常可以通过伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼和类似的药物来阻止蛋白质的活性，但是PDGFRA外显子18突变改变了PDGFRA蛋白的形状，从而阻止了药物与其结合而失效。 |
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| 不良反应 | 最常报告的不良反应包括恶心（45%）、疲乏（40%）、贫血（39%）、眶周水肿（33%）、面部水肿（27%）、高胆红素血症（28%）、腹泻（26%）、呕吐（24%）、外周水肿（23%）、流泪增加（22%）、食欲下降（21%）和记忆受损（20%）。23%的患者发生严重不良反应，最常见的为贫血（6%）。 | |||||||
| 注意事项 | 1.服用本品期间可能引起颅内出血，在这种情况下，应减少剂量或停用药物。如果发生这种情况，则取决于严重程度，建议先停用，然后在症状改善时以相同或减少的剂量重新使用阿伐普替尼，或永久停药。 2.服用本品期间可能引起中枢神经系统影响，包括认知障碍，头晕，睡眠障碍，情绪障碍，言语障碍和幻觉。如果发生这种情况，则取决于严重程度，建议先停用，然后在症状改善时以相同或减少的剂量重新使用阿伐普替尼，或永久停药。 3.孕妇使用本品可能对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。建议具有生殖能力的女性，以及有生殖能力的男性，在使用本品治疗期间以及停药后的6周内要使用有效的避孕措施。 |
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| 药物相互作用 | 避免与强和中度CYP3A4抑制剂合用，如无法避免，则应减少本品的用量。 | |||||||
| 用药交代 | 服用本品期间需要密切关注患者的事项包括颅内出血，认知影响，液体潴留及胃肠系统疾病等。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次300mg，一日1次，饭前至少1小时和饭后2小时空腹服用。持续治疗，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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