| 英文名称 | Retagliptin | |||||||
| 其他名称 | 磷酸瑞格列汀、瑞格列汀磷酸盐、瑞泽唐 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版、协议期谈判药品，协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为薄膜衣片，除去包衣膜后呈白色或类白色。 | |||||||
| 贮存条件 | 密封，不超过30℃保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 ①单药：本品单药可配合饮食控制和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 ②与盐酸二甲双胍联合使用：在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 |
|||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：磷酸瑞格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，通过抑制DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的胰高血糖素样肽-1(GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP）的血浆浓度，以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高血糖素水平，进而降低血糖。 ⑵药动学：本品口服吸收良好，磷酸瑞格列汀及瑞格列汀酸的达峰时间中位值分别在0.5~1.75h 和1.0~1.75h。磷酸瑞格列汀血浆蛋白结合率为50.3~65.3%，瑞格列汀酸血浆蛋白结合率为37.3~59.1%。磷酸瑞格列汀和瑞格列汀酸与血细胞无显著结合。磷酸瑞格列汀代谢由羧酸酯酶 1（CES1）介导。磷酸瑞格列汀的主要代谢产物为酯水解的瑞格列汀酸。其他代谢产物在总AUC占比中均不超过5%。瑞格列汀及其酸主要经肾脏消除，尿液排出量占给药量的68.7%，粪便排出量占给药量的26.7%。其中，主要代谢产物瑞格列汀酸在尿液和粪便中分别占给药量的55.8%和9.0%。 |
|||||||
| 不良反应 | 发生率≥1%的不良反应有高尿酸血症、咽炎、头晕、低血糖等。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴本品不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。 ⑵用药过程中如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用本品和其他可疑的药物。 ⑶用药过程中如果发生心力衰竭，应根据当前的治疗标准进行评价处理，并考虑停用本品。 ⑷本品与二甲双胍联合使用时，低血糖发生率较低，且没有发生重度低血糖和/或反复出现低血糖。本品目前尚未有与磺脲类或胰岛素合用时的数据，但联合使用时可能会导致低血糖发生率增加。 ⑸本品尚未在妊娠妇女中进行充分的和对照良好的临床研究。不建议在妊娠期使用本品。 ⑹尚无本品及其代谢物是否会经人乳汁分泌的数据。不建议在哺乳期使用本品。 ⑺尚未确定本品在 18 岁以下患者中的安全性和有效性。 ⑻不建议按年龄调整本品给药剂量。本品2项Ⅲ期临床试验中，未观察到老年受试者与年轻受试者在安全性和有效性方面的总体差别。 |
|||||||
| 药物相互作用 | ⑴体外研究中，瑞格列汀对CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6和CYP2E1酶无明显抑制作用，对CYP2B6和CYP2C8几乎不存在抑制作用，对肠道中CYP3A4可能具有抑制作用，对肝脏中CYP3A4没有抑制作用。 ⑵辛伐他汀、缬沙坦、二甲双胍单次给药对瑞格列汀及其代谢物瑞格列汀酸的系统暴露量无显著影响。与辛伐他汀、缬沙坦、二甲双胍分别联合用药时，不建议调整瑞格列汀的剂量。瑞格列汀连续给药达稳态后，对辛伐他汀及其代谢物辛伐他汀酸暴露量有显著影响，瑞格列汀可能为 CYP3A4 的中等抑制剂。瑞格列汀对缬沙坦、二甲双胍的暴露量无显著影响。 |
|||||||
| 用法与用量 | 口服：成人推荐剂量为一次100mg，一日1次或一次50mg，一日2次。与二甲双胍联合使用：推荐剂量为一次50mg，一日2次。本品不受进食影响。 ①肾功能不全患者：开始使用本品前建议评估肾功能，之后应定期评估。轻度肾功能不全的患者[肌酐清除率（Ccr）60-89ml/min]服用本品时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者[肌酐清除率（Ccr）30-59ml/min]服用本品时，剂量调整为50mg每日一次。重度肾功能不全的患者[肌酐清除率（Ccr）≤29ml/min]，不建议服用本品，如需服用，需严密监测肾功能状态。 ②肝功能不全患者：目前尚未针对肝功能不全患者进行研究，尚无肝功能不全患者的用药数据。 |
|||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号