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西索米星
英文名称 Sisomicin
其他名称 硫酸西索米星、西梭霉素、西索霉素
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
性状 常用其硫酸盐,为白色或黄白色结晶性粉末,有引湿性,迅速溶于水,几乎不溶于乙醇,溶液右旋性,其4%水溶液pH为3.5~5.5。
贮存条件 密闭、凉暗处保存。
适应证 本品主要适用于敏感革兰氏阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等一级甲氧西林敏感葡萄球菌所致的重症感染,如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、血流感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。临床上大多与其他抗菌药物联合应用。
药理作用 ⑴药效学:本品对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等均有良好作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌有良好抗菌活性,但对甲氧西林耐药葡萄球菌较差。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。本品可为多种氨基糖苷类钝化酶钝化失去活性。本品与庆大霉素间存在很大程度交叉耐药性。 ⑵药动学:正常人肌注1~1.5mg/kg后平均血药峰浓度于0.5~1小时后到达,为1.5~9mg/L。在体内分布广泛,但脑脊液内浓度低。本品主要经肾排出,自尿中排出给药量的75%左右。血半衰期约2.5小时。肾功能减退者尿中排出药量亦相应减少,血半衰期延长。血液透析6小时约可排出40%的给药量。
不良反应 参阅庆大霉素。在本品应用过程中可出现肾毒性,表现为血尿、排尿次数显著减少或尿量减少,血肌酐值升高等,原有肾功能减退患者或与其他肾毒性药物联合应用时尤易发生。及时停药后大多可恢复。影响前庭时可发生眩晕、步履不稳等,亦可引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感。偶有因神经肌肉阻滞作用引起软弱无力、嗜睡。此外可有皮疹、麻木、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常等。
肾损伤 可能导致肾损伤。
禁忌症 对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。妊娠期妇女禁用。
注意事项 参阅庆大霉素。
药物相互作用 参阅庆大霉素。
用法与用量 ⑴成人剂量:一日3~6mg,分1~3次肌内注射或静脉滴注。静脉滴注时每次剂量加入50~200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,于30~60分钟内缓慢滴入。 ⑵肾功能减退患者:①肾功能正常者每8小时1次,一次的正常剂量为1.7mg/kg。②肌酐清除率>50~90ml/min时,每8~12小时1次,为正常剂量的60%~90%。③肌酐清除率10~50ml/min时,每12小时1次,为正常剂量的30%~70%。④肌酐清除率<10ml/min时,每24~48小时1次,为正常剂量的20%~30%。
剂型与规格
注射液 50mg 1ml 100mg 2ml 100mg:0.9g 100ml 哪儿有
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