| 英文名称 | Telithromycin | |||||||
| 其他名称 | 特利霉素 | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 贮存条件 | 密闭、干燥处保存。 | |||||||
| 适应证 | 临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，包括社区获得性肺炎、慢性支气管炎、急性上颌窦咽炎及扁桃体炎。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为酮环内酯类抗生素。其抗菌谱类似红霉素，但本品对野生型细菌核糖体的结合力较红霉素与克林霉素为强，分别为10倍和6倍；抗菌作用比阿奇霉素强。对其他大环内酯类药物耐药的细菌也有较强的抗菌活性。 ⑵药动学：口服吸收良好，生物利用度约57％，不受食物影响。在肝内大部分被CYP3A4代谢成4种代谢物。原形药的肾清除率为12.5L/h，ｔ1/2约10小时。在肝功能不全者，其半衰期可延长1.4倍。 | |||||||
| 不良反应 | 常见的不良反应有腹泻、恶心、头痛、呕吐。多为轻、中度。曾有发生严重肝毒性的报告。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
与其他大环内脂类抗生素类似，泰利霉素导致血清酶暂时性升高的几率很低(1-2%)。一般为暂时性反应，即使继续治疗仍可恢复正常水平，且与对照组血清酶升高的比例相似。更重要的是，泰利霉素可能导致不同形式的临床症状明显的急性肝损害，其在美国批准使用后不久即出现第一例肝毒性报道。肝损伤发生的潜伏期短，一般为一周，但部分患者在治疗开始后一天或两天内即出现肝损伤症状。肝损伤一般为突然发生，发作时伴有疲劳、虚弱、黄疸和发烧。酶升高，一般表现为肝细胞型，血清转氨酶水平非常高(>1000 U/L)。已有泰利霉素引致轻微无黄疸型肝损伤的病例报道，但部分病例患者症状相当严重，并迅速恶化，出现伴有腹水的肝衰竭和肝性脑病。可能会出现嗜酸性粒细胞增多和皮疹，但并不常见。已有再次用药再次肝损伤的病例报告。 ⑵损伤机制： 泰利霉素引致肝毒性的原因目前未知，但肝损伤潜伏期短且肝损伤突发的特点表明超敏反应可能是原因所在。只有部分患者出现嗜酸性粒细胞增多、皮疹和发热，淋巴结肿大和面部水肿罕见。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | 对本药或其他大环内酯类药物过敏者禁用。患重症肌无力者以及肝功能不全者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | 肌酐清除率低于30ml/min者，剂量减半。 | |||||||
| 药物相互作用 | ⑴利福霉素使泰利霉素的血药浓度降低（利福霉素停药后2周内避免使用泰利霉素）。 ⑵抗抑郁药贯叶金丝桃使泰利霉素的血药浓度降低（贯叶金丝桃停药后2周内避免使用泰利霉素）。 ⑶卡马西平、苯妥英钠及扑米酮使泰利霉素的血药浓度降低（卡马西平、苯妥英钠、扑米酮停药后2周内避免使用泰利霉素）。 ⑷泰利霉素与匹莫齐特合用增加室性心律失常发生的危险。 ⑸泰利霉素可抑制咪达唑仑的代谢，血药浓度升高，镇静催眠作用增强。 ⑹泰利霉素可能使阿瑞吡坦的血药浓度升高。 ⑺苯巴比妥使泰利霉素的血药浓度降低（苯巴比妥停药后2周内避免使用泰利霉素）。 ⑻泰利霉素可能使地高辛、环孢素、依普利酮的血药浓度升高，避免两者合用。 ⑼泰利霉素与麦角胺合用增加麦角中毒发生的危险性。 ⑽泰利霉素与阿托伐他汀或辛伐他汀合用增加肌病发生的危险性。 ⑾泰利霉素可能使西地那非的血药浓度升高。 ⑿泰利霉素使西罗莫司、他克莫司的血药浓度升高。 ⒀肝药酶CYP3A4抑制药，如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、西咪替丁、辛伐他汀等，可使本品血药浓度和AUC明显升高。 | |||||||
| 用法与用量 | 口服：一次800mg，一日1次，疗程5～10天。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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