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自助用药查询

舍曲林
黑框警告 欧洲药品监督管理局警示:孕妇服用可能增加产后出血的风险,尤其是有出血疾病史的孕妇。
英文名称 Sertraline
其他名称 盐酸舍曲林、左洛复、左乐复、郁洛复、唯他停、珊特拉林、LUSTRAL、Zoloft
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,白色粉末状结晶,微溶于水和异丙醇,略溶于乙醇。熔点243~245℃。
贮存条件 密封、30℃以下保存。
适应证 用于抑郁症、强迫症、惊恐发作。
美国FDA已经批准用于治疗成人惊恐障碍。
用于治疗成人创伤后应激障碍【美国FDA已批准】。
用于治疗成人经前焦虑症【美国FDA已批准】。
用于治疗成人社交恐怖症【美国FDA已批准】。
用于治疗早泄【美国FDA未批准;《坎贝尔-沃尔什泌尿外科学》,北京大学医学出版社,郭应禄,周利群主译;2017 EAU指南:勃起功能障碍,早泄,阴茎弯曲和异常勃起】。
药理作用   ⑴药效学:本品为选择性5-HT再摄取抑制剂,通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT神经放电,由此增强蓝班区的活动,导致突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮䓬受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。
  ⑵药动学:口服吸收缓慢,tmax为4.5~8.5小时,受首过消除。血浆蛋白结合率高达98%。体内分布广,可进入乳汁。在肝脏代谢,形成N-去甲基舍曲林(有弱的药理活性),进一步与葡萄糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便排出。半衰期(t1/2)为22~36小时。
不良反应 ⑴常见不良反应:恶心、腹泻、便秘、畏食、消化不良、心悸、震颤、头晕、失眠、嗜睡、多汗、口干、性功能障碍等。
⑵少见不良反应:血清氨基转移酶升高、低钠血症、高血压、低血压、心动过速、心电图异常、体重改变、静坐不能、痛经、闭经等。
⑶偶见不良反应:凝血障碍、水肿、轻度躁狂、精神运动性兴奋、癫痫发作、溢乳、男性乳房增大、呼吸困难、阴茎异常勃起、皮疹、脱发、光过敏反应。
⑷产后出血,概率未知。
肝损伤 ⑴肝毒性: 约1%接受舍曲林治疗的患者可出现肝功能试验异常,但肝酶升高多为轻度,并且很少需要调整剂量或停药。已有报告极少数服用舍曲林的病例可出现临床明显的急性肝损伤,伴有肝酶显著升高,伴或不伴黄疸。肝损伤通常会在服药2-24周内发生,血清肝酶的升高模式可表现为肝细胞损伤型、混合型或胆汁淤积型。自身免疫(自身抗体)和免疫超敏症状(皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多)并不常见。已有舍曲林引起急性肝衰竭的报告,但非常罕见。
⑵损伤机制: 舍曲林引起肝损伤的机制目前未知。舍曲林至少部分经肝脏代谢,且主要通过细胞色素P450系统及PYP 2D6和2B代谢,而这可能引起药物-药物相互作用。舍曲林的肝毒性可能是由于其毒性代谢中间物所致。
⑶肝损星级:★★★
禁忌症 对本品过敏、严重肝肾功能不全和使用单胺氧化酶抑制剂的患者。
注意事项 ⑴有癫痫史、双相情感障碍、近期发生心肌梗死、心脏疾病、闭角型青光眼、肝肾功能不全、血小板聚集功能受损、血容量不足或使用利尿药者慎用。
⑵有证据表明儿童和青少年应用该药安全。
⑶老年人血浆清除率下降,应减量。
⑷孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
⑸对驾驶车辆及操作机器能力的影响;本品对精神运动性活动没有影响。
⑹不应与单胺氧化酶抑制剂合用,否则可出现严重的甚至致命的不良反应。
⑺观察数据表明,分娩前一个月服用可能增加产后出血的风险。
药物相互作用 ⑴与单胺氧化酶抑制药合用可出现5-HT综合征。停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品,同样,停用本品14天后才可用单胺氧化酶抑制药。
⑵本品能抑制CYP2D6酶,与通过CYP2D6代谢的药物合用时,可产生药物相互作用,导致不良反应。
⑶与锂盐合用时可能产生药效学相互作用,出现震颤,应谨慎。
⑷与其他能增强5-HT能神经功能的药物(如选择性5-HT再摄取抑制剂、氯米帕明、阿米替林、丙咪嗪、苯丙胺、芬氟沙明等)合用时,可导致5-HT综合征。
⑸与茶碱合用时,使茶碱的血药浓度升高,增加茶碱不良反应的发生。
⑹本品能抑制苯妥英钠的代谢而增加苯妥英钠的毒性。
⑺CYP诱导剂(如利福平)可加速本品代谢,使疗效降低。
⑻与酒精合用,可使精神和运动技能损害的危险性增加。
⑼与血浆蛋白结合率高的药物合用时,可能存在潜在的药物相互作用。
⑽与华法林合用时可延长凝血酶原时间,需注意。
药物过量 过量可采取适当的对症治疗和支持疗法。如果服用时间在1小时之内或者超过7mg/kg的剂量,可以口服活性炭减缓吸收。催吐或洗胃效果不确定;透析、血液灌注、换血疗法和强利尿几乎无效。
用药交代 ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
⑵可以与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。
给药说明 ⑴治疗期间不宜饮酒。
⑵该药对女性和老年抑郁症患者尤为适宜。
用法与用量 口服:成人通常有效剂量为一次50mg,一日1次,疗效不佳者可增加剂量,调整剂量的时间间隔不应短于1周,最大剂量为一日200mg。长期用药应维持在最低有效治疗剂量。肝肾功能不全者应适当减少剂量。
⑴用于治疗成人惊恐障碍。起始剂量为25mg qd,早上或晚上服用,服用一周;目标剂量50~200mg/d。
⑵用于治疗成人创伤后应激障碍。起始剂量为25mg qd,早上或晚上服用,服用一周;目标剂量50~200mg/d。
⑶用于治疗成人经前焦虑症。月经周期内:起始剂量50mg qd,最大剂量150mg/d。
⑷用于治疗成人社交恐怖症。起始剂量为25mg qd,早上或晚上服用,服用一周,目标剂量50~200mg/d。
⑸用于治疗早泄。口服:50~200mg/d或50mg/性交前4~8小时。
剂型与规格
片剂 50mg 100mg XN06AB乙1102 5% 哪儿有
分散片 50mg XN06AB乙1102 5% 哪儿有
胶囊剂 50mg XN06AB乙1102 5% 哪儿有
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