应用西酞普兰前须检测CYP2C19的基因多态性吗？
2025-07-25 来源： 作者：湖南药事服务网
抗抑郁药西酞普兰在肝脏经N位去甲基化形成去甲西酞普兰和去二甲西酞普兰，CYP2C19、CYP3A4和CYP2D6三种酶参与西酞普兰氮位去甲基化。西酞普兰的药动学参数与CYP2C19基因型密切相关，存在基因剂量效应趋势，弱和慢代谢型者对西酞普兰的代谢弱。西酞普兰的慢代谢型者对于快代谢型纯合子、杂合子者相比，表现出一定的基因剂量效应，对西酞普兰快代谢型者血浆药物浓度高，慢代谢型者血浆峰浓度、药-时曲线下面积等参数显著高于快代谢型者，因此，西酞普兰给药前，应参考年龄、体重和CYP2C19基因型给药。
此外，CYP2C19的慢代谢型者，服用西酞普兰后出现恶心、呕吐以及嗜睡的不良反应，可能与突变者体内西酞普兰的药物蓄积及对西酞普兰的耐受性较差相关。
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