应用卡马西平前须监测人体白细胞抗原等位基因（HLA-B*1502）吗?
2025-07-25 来源： 作者：湖南药事服务网
卡马西平抗癫痫和抗躁狂的作用机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。但卡马西平可以导致严重、致命的皮肤毒性，包括大疱型表皮坏死松解症（大面积表皮坏死松解症）、红斑狼疮样综合征（表现为皮疹、荨麻疹、高热、骨关节痛及少见的疲乏或无力）。其中，90%患者发生于用药后的2个月，严重的皮肤毒性在白色人种中发生率不及0.01%，但在一些亚裔国家出现发生概率约高出10倍。药品毒性的易感性与遗传基因有关，与患者所携带人体白细胞抗原等位基因（HLA-B1502）阳性（人类基因组中基因密度最高的区域）表达率密切相关，几乎所有亚洲人群均携带HLA-B*1502，而中国、马来西亚、菲律宾、印度尼西亚、泰国和台湾地区携带HLA-B*1502概率为10%～15%，具有较高的风险。亚洲患者携带HLA-B*1502者发生严重皮肤毒性的危险度是非携带者的113.4倍。因此，美国FDA已批准在药品说明书中增加对汉族和东亚裔人群中在服用卡马西平前筛查基因，对HLA-B*1502等位基因阳性表达者不能服用卡马西平，以避免严重的皮肤毒性。此外，应用其他抗癫痫药如奥卡西平、利卡西平、拉莫三嗪、苯妥英钠发生超敏反应亦与HLA-B*1502有关。
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