所谓“质子泵抑制药酸突破”现象,系指应用PPI标准剂量后在夜间(晚22时~早6时)出现的胃pH≤4.0超过60分钟的现象,临床表现为夜间胸痛、腹痛、胃灼热等。多见于服用奥美拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑期间。“质子泵抑制药酸突破”现象的原因如下。
⑴质子泵的抑制与再生质子泵分为被激活的“活性泵”和未被激活的“静息泵”,活性泵位于分泌小管腔内的胃壁细胞膜上,具有胃分泌功能;静息泵置于胃壁细胞质内,无胃酸分泌功能,处于储备状态,但两者可以相互循环和转化。当胃壁细胞处于活性状态时(进食),大部分静息泵被激活而发挥泌酸作用。质子泵抑制药的作用部位在细胞膜上,仅对活性泵有作用,而对处于细胞内的静息泵几无作用。而新的质子泵再生是一个连续过程,夜间为质子泵大量更新的阶段,激活的质子泵数量远较白天少,同时,质子泵抑制药的血浆半衰期短,未被结合的质子泵在质子泵抑制药血浆药物浓度下降时被激活。
⑵饮食刺激夜间睡眠期间,缺少进食刺激,质子泵被激活的数量明显减少,使质子泵抑制药的抑酸作用显著降低。
⑶自主神经的兴奋夜间迷走神经兴奋性高,胃酸分泌增多。为应对酸突破现象:①把日剂量分成2次服用,于餐前15~60分钟或早、晚餐前服用;②睡前顿服或添加雷尼替丁150mg,以延长抑酸的持续时间。
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