H₂受体拮抗药通过阻断H₂受体以减少胃酸分泌，有效地抑制夜间基础胃酸分泌，促进溃疡愈合；同时具有更强的杀灭幽门螺杆菌的作用。可减轻胃食管反流病（GERD）患者的症状，治疗功能性消化不良，促进NSAID相关性溃疡的愈合尤其是十二指肠溃疡，可能降低产科分娩患者酸误吸的风险。高剂量H₂受体拮抗药可用于治疗卓-艾综合征。

　　①对妊娠及哺乳期妇女忌用；对急性胰腺炎者慎用；对药物有过敏史、肝肾功能不全者和儿童慎用；严重心脏及呼吸系统疾病、系统性红斑狼疮、器质性脑病者慎用。 

　　②H₂受体拮抗药于餐后服用比餐前效果为佳，此是因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用；另鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。 

　　③肾功能不全者需酌情减量，而肝功能不全者一般无需减量。H₂受体拮抗药的耐药发生很快，且经常发生，其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般很短，往往在停药9天后即可消失。 

　　④老年人大剂量应用，有时可出现精神紊乱、语言含糊、幻觉、甚至昏迷，对高龄患者应予慎用。用药期间应定期检查肝、肾功能和血常规。本类药物会掩盖恶性肿瘤的症状，应确诊后再用药。 

　　⑤吸烟可延迟溃疡愈合，增加复发率，并减低西咪替丁和其他抗溃疡药的效果。 

　　⑥雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁能引起幻觉、定向力障碍。因此，对驾车司机、高空作业、精密仪器操作者慎用，或提示在服用后休息6小时后再从事工作。