胃肠毒性包括食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、肝脏毒性等。抗肿瘤药所致恶心、呕吐的机制有：

　　①药物直接刺激胃肠道黏膜，致黏膜上的嗜铬细胞释放5-羟色胺（5-HT）等神经递质，5-羟基色胺与5-HT3受体结合产生的神经冲动由迷走神经和交感神经传入呕吐中枢而致呕吐。

　　②药品及其代谢物直接刺激延髓催吐化学感受区，然后通过多巴胺、组胺、毒蕈碱、5-HT3等一系列受体进而传递至呕吐中枢引发呕吐。

　　③感觉、精神因子直接刺激大脑皮质通路导致呕吐，多见于预期性呕吐。抗肿瘤药所致呕吐按致吐的频率，分成高度、中度、低度和微弱4个等级水平。口腔黏膜的上皮细胞是人体新陈代谢和生长速度最快的细胞，抗肿瘤药的细胞毒性首先损伤上皮细胞，导致口腔黏膜反应，如咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎，黏膜反应是肿瘤化疗中常见的一种并发症，多数情况都与氟尿嘧啶、甲氨蝶呤和蒽环类、分子靶向药吉非替尼、伊马替尼、索拉替尼、舒尼替尼有关。