| 英文名称 | Raltegravir | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 雷特格韦、拉替拉韦钾、艾生特 | |||||||||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 抗艾滋病用药 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 本品为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封，30℃以下保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 适用于与其它抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(俗称艾滋病)I型(HIV-1)感染。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：拉替拉韦可抑制HIV整合酶的催化活性，这是一种病毒复制所必需的HIV-编码酶。抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒，因此抑制整合可预防病毒感染的传播。拉替拉韦对包括DNA聚合酶α，β和γ在内的人体磷酸转移酶无明显抑制作用。 ⑵药动学：①吸收：口服给药后迅速吸收，空腹状态下ｔmax出现于给药后约3小时。在100mg至600mg的剂量范围内，拉替拉韦AUC和Ｃmax随着剂量的增加成比例增长。在100mg至800mg的剂量范围内，拉替拉韦Ｃ12hr随着剂量的增加成比例增长；在100mg至1600mg的剂量范围内，则随着剂量的增加呈现出略低于成比例增长的趋势。采用每日两次的给药方案时，大约在给药后前2日内迅速达到药代动力学稳态。AUC和Ｃmax的累积甚小，甚至无累积，Ｃ12hr则存在轻度累积。尚未确定拉替拉韦的绝对生物利用度。研究表明，拉替拉韦的药代动力学存在较大的变异性。②分布：本品约83％与人体血浆蛋白结合。拉替拉韦很容易通过大鼠胎盘屏障，但不会明显通过血脑屏障。③代谢与排泄：拉替拉韦表观终末半衰期约为9小时，较短α相半衰期（约1小时）占了AUC面积的大部分。经放射性同位素标记的拉替拉韦口服给药后，约51％和32％的给药量分别经粪便和尿液排泄。在粪便中，仅存在拉替拉韦，多数可能来源于经胆汁分泌的拉替拉韦‑葡糖苷酸的水解作用，这与临床前试验的观察结果相吻合。在尿液中检测到了两种成份，即拉替拉韦和拉替拉韦-葡糖苷酸，分别为给药量的9％和23％。主要的循环物为拉替拉韦，大约占总放射活性的70％；血浆中剩余部分的放射活性则来源于拉替拉韦‑葡糖苷酸。采用异构酶选择性化学抑制剂和cDNA表达的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）的研究显示，UGT1A1是拉替拉韦‑葡糖苷酸形成过程中的关键酶。因此，数据表明拉替拉韦体内清除的主要机制为UGT1A1-介导的葡糖醛酸化反应。 |
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| 不良反应 | 常见不良反应包括腹泻、头痛、恶心和发热。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
大型临床试验表明，雷特格韦治疗会引起10%的患者丙氨酸转氨酶(ALT)水平升高，3%至4%的患者升至正常值上限(ULN)的五倍以上，但比例与接受经优化抗逆转录病毒疗法（无雷特格韦）的对照剂患者ALT升高比例相同。这些指标上升不会导致临床症状，通常无需调整用药剂量。学术刊物中未刊载具有说服力的雷特格韦会引起肝损伤的病例，但其已被限制使用。雷特格韦药物标签上提到肝炎和肝功能衰竭是潜在的不良反应，但未具体说明。雷特格韦也会引起史蒂芬斯－強森症候群，可能会伴随着肝病。开始接受雷特格韦抗逆转录病毒治疗后可能会引起免疫重建综合征，致病情恶化，或在合并感染患者出现慢性乙型肝炎或丙型肝炎复发。 ⑵损伤机制：雷特格韦仅肝脏代谢，随后经葡萄苷酸化进行代谢清除。雷特格韦对CYP 450系统无作用。 |
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| 注意事项 | 目前尚无有关本品用药过量的解毒特效药物，一旦出现用药过量，应采取标准的支持性措施，如清除消化道内尚未吸收的药物，同时进行临床监测（包括心电图检查），必要时予以支持性治疗。目前尚不清楚本品的可透析程度。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：成人剂量一次400mg，一日2次，餐前或餐后服用均可。本品应与其他抗反转录病毒药物联合使用。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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