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抗高血压药物的合理应用
2017-12-28 来源:湖南药事服务网 作者:李献忠


 

  目前,临床使用的降压药大致分为九类,不同的类别的降压药的药理作用及适应证也不尽相同,下面将不同类别降压药物的优缺点归类总结,供高血压患者参考使用:

  一、血管紧张素转化酶(ACEI)抑制药

  也就是通常所称的“普利”类药物,典型的药物有卡托普利、依那普利、培哚普利、贝那普利、雷米普利、赖诺普利等。

临床应用特点:ACEI类药有两个主要的药理作用,一是降压,且降压作用持久平稳;二是减轻心脏负荷。因此更适用于高血压并伴有心力衰竭的患者,以老年人为主。

  主要不良反应:ACEI的不良反应相对比较轻微,患者一般都能耐受。早期上市的ACEI类药品如卡托普利、依那普利等有个比较烦人的副作用就是干咳,据统计东亚人干咳的发生率更高,甚至有患者因为干咳而不得不停药。但是以后新上市的ACEI药,如培哚普利、雷米普利等干咳的副作用明显降低。其他副作用可参阅药事服务网的数据库信息。

  服用特点:应从小剂量开始,逐步增加剂量,最终达到疗效与剂量的平衡。最早上市的ACEI类药品如卡托普利、依那普利、贝那普利等,每日服用2~3次,但新上市的如培哚普利、雷米普利、赖诺普利等只需要每日早晨服用1次,大大增加了患者的用药依从性。肾功能不全患者需要调整剂量。

  二、血管紧张素受体Ⅱ(ARB)阻断药

  也就是通常所称的“沙坦”类药物,典型的药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿力沙坦等。

临床应用特点:ARB类药品有三个主要的药理作用,一是降压,且降压作用持久平稳;二是减轻心脏负荷;三是保护肾脏,降低尿蛋白。因此ARB类药物更适用于高血压并伴有心力衰竭或者肾脏疾病的患者,例如伴有糖尿病肾病的高血压患者。

  主要的不良反应:ARB类药物不良反应更加轻微,耐受性更好,一般不会出现因副作用而停药。较常见的不良反应有头晕、感觉疲乏;罕见出现体位性低血压、腹泻、偏头痛、皮疹、失眠等。但干咳的副作用较ACEI更轻。其他副作用可参阅药事服务网的数据库信息。

  服用特点:应从小剂量开始,逐步增加剂量,最终达到疗效与剂量的平衡。ARB类药品只需要每日早晨服用1次,大大增加了患者的用药依从性。肾功能不全患者不需要调整剂量。

  三、钙通道阻滞(CCB)

  也叫该拮抗剂,也就是通常所称的“地平”类药物,典型的药物有尼群地平、硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼卡地平等。

  临床应用特点:CCB类药品有两个主要的药理作用,一是降压;二是预防和治疗心绞痛。因此CCB类药品更适用于高血压伴有心绞痛的患者。CCB类药历史悠久,品种及剂型繁多,从其上市时间及药理作用来说一般可分为三代

  第一代:代表药尼群地平。口服后起效快,服用后血压很快降低,最大药效维持1~2小时,持续6~8小时,需要每天服用1~2次,其降压作用不平稳,容易导致血压波动。由于血管迅速扩张,患者常常感到头痛头晕,面红耳赤,心跳加快。甚至极少数患者服药后引发心绞痛的严重的不良反应,曾有患者服药出现猝死的报道。

  第二代:代表药硝苯地平。服用后起效快,服用后血压很快降低,药效维持时间短,需要每天服用3次,其降压作用不平稳,容易导致血压波动。由于血管迅速扩张,病人常常感到头痛头晕,面红耳赤,心跳加快。为了避免以上缺点,制剂上将硝苯地平做成缓释片和控释片,尽管如此本品长期使用还会出现牙龈增生、下肢轻度水肿等。

  第三代:代表药物氨氯地平,半衰期长达35~50小时,是目前所有的降压药中维持时间最长的降压药。只需每日早晨服用1次,且可24小时平稳控制血压。它的吸收和疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响,也可以和绝大多数药物一起服用,且价格相对便宜,因此是目前CCB类药物中最常用的降压药之一。

  主要的不良反应:最常见的不良反应是头痛头晕、皮肤潮红、水肿、心悸等。

  服用特点:应从小剂量开始,逐步增加剂量,最终达到疗效与剂量的平衡。不同的CCB类药物及不同的工艺,服用的次数不同,但为了提高患者的依从性,尽可能做到每日服用1次或者2次。

  四、利尿降压药

  利尿药在临床上应用非常广泛,由于其通过利尿排钠减少血容量而达到降压作用,因此根据高血压的特点选用一些利尿药作为基础降压药。最典型的药物有氢氯噻嗪、螺内酯、吲达帕胺等。

  临床应用特点:作为基础降压药,一般与其他任何降压药联合应用。

  主要的不良反应:引起低钾血症(螺内酯是保钾利尿药除外)。可适当补充钾剂。另外,利尿药可干扰尿酸的排泄,可能诱发痛风发作,临床应用时应特别注意。

  服用特点:应从小剂量开始,逐步增加剂量。每日早晨服用,可避免频繁夜起。

  五、β受体阻断药

  也就是通常所称的“洛尔”类药物。典型的药物有美托洛尔、卡维地洛尔、拉贝洛尔、普萘洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、阿替洛尔等。

  临床应用特点:β受体又称β型肾上腺素能受体,即β1受体、β2受体和β3受体。在人体中分布广泛,如心脏、血管、支气管等部位的平滑肌中,“洛尔”类药物目前分为三代。

  第一代,为非选择性β-受体阻断剂。这一类药物不加选择的阻断三种受体,不但引起心率减慢、血压下降,还能引起支气管痉挛,诱发哮喘,还干扰糖代谢,导致血糖升高。降压能力不强,副作用却不少,所以这一类药基本上已被淘汰。

  第二代,选择性的阻断β1受体,代表药为美托洛尔,其它还有阿替洛尔,比索洛尔等。可降低血压,减慢心率,对气管和血糖没有影响,是目前β-受体阻断剂的主力军,可优先选择。

  第三代,为非选择性β-受体阻断剂,但具有α-受体阻断作用,拮抗了第一代的副作用,而且降压效果更好。代表药为阿罗洛尔、卡维地洛等。

因此,“洛尔”类药物除了降压作用外,还可保护心脏,用于偏头痛、青光眼和高眼压症,尤其对焦虑等精神因素引起的高血压有较好的作用。

  主要的不良反应:由于“洛尔”类药物的药理作用广泛,因此除治疗作用之外的作用也比较多,如神经系统、心血管系统、呼吸系统、消化道系统等都可能产生不良反应,在临床应用时应特别注意,根据患者的具体病情实现个体化给药尤为重要。每个药品详细的副作用可参阅药事服务网的数据库中不良反应信息。

  六、α受体阻断剂

  也就是通常所称“唑嗪”类药物。典型的药物有哌唑嗪、特拉唑嗪、阿呋唑嗪、多沙唑嗪等。

  临床应用特点:α受体又称α肾上腺素能受体,在人体中分布广泛,如血管、内脏、前列腺、眼睛等部位的平滑肌中,“唑嗪”类药药理作用主要两个,一是降压,且降压作用较强;二是改善前列腺增生患者尿急、尿频、尿痛症状。因此临床常用于高血压伴有前列腺增生引起排尿症状患者。

  主要的不良反应:由于降压作用剧烈,容易引起体位性低血压以及血压剧烈下降后反射性引起心率加快,诱发心绞痛。因此临床上不作为一线降压药,较少使用。

  服用特点:严格遵医嘱控制剂量,一日1次,睡前服用。

  七、中枢性降压药

  本类药品不作为一线降压药,可短时间与其他药物合用,用于高血压急症。典型的药物有可乐定、甲基多巴等。

临床应用特点:本类药物除了降压作用之外,还有缓解神经性偏头痛、绝经期潮热和痛经;甲基多巴临床可常用于肾性高血压。

  主要的不良反应:常见有口干、乏力、眩晕、浮肿、体位性低血压,少见的有性功能减退等。

  服用特点:可参阅药事服务网的数据库中用法用量信息。

  八、神经节阻断药

  本类药品不作为一线降压药,注射剂一般作为高血压危象抢救或者手术期间控制血压用药。典型的药物有利血平、环轮宁等。利血平一般还作为降压药的中西药复合制剂中西药的添加成分。

  主要的不良反应:本类药品的不良反应较多,一旦出现也比较严重。详细内容可参阅药事服务网的数据库中不良反应信息。

  九、其他类降压药及降压复方制剂

  其他的降压药还有如硝普钠,只有注射剂,用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等。还有一些路肼屈嗪、地巴唑等,现在一般不单用,常用于降压的中西药复合制剂的添加。近年来,国内也引进了一些新型、非典型的降压药,如波生坦、安立生坦等。详细信息可参阅药事服务网的数据库。

  现在上市了很多降压的复方制剂,主要有ACEI+利尿药、ARB+利尿药、ARB+CCB

 

血压控制的理想境界:

平稳降压:意思是要平稳的把血压降下来,不能让血压波动。只有长效药才有此功效,所以,必须使用长效药降压;

控制达标:一般人血压降到140/90 mmHg以下,肾病、糖尿病等降到130/80 mmHg以下才叫达标。不达标,并发症就难以控制;

器官保护:治疗高血压,仅仅把血压降下来还是远远不够的,还应该保护心、脑、肾等重要器官,避免并发症。一般认为,ACEIARCCB和β-受体阻断剂有器官保护作用。

 

降压药使用原则:

个体化用药:不能朋友、邻居、亲家用什么药好,你就选择什么药。应根据每个人的身体状况和病情,在药师或医师的指导下选择使用降压药;

选择长效药:ACEIARB、第三代CCB都是长效药。长效药用药简单,依从性强、每日1次用药即可,不易发生漏服现象,所以患者更容易接受。而且药效维持时间长,能保持血压平稳控制。

联合用药:除非早期高血压单一用药之外,一般提倡2~3种降压药联合使用(ACEI类药物不可与ARB类药物合用)。这样副作用小,疗效好。如果一种药血压控制不好,应加品种不加量,一味的加量,疗效未必增加多少,副作用却明显增加;

按时吃药:药物的维持时间都是固定的,按时吃药能够使血液中药物的浓度保持稳定,当然血压也能保持稳定。切忌按需吃药,血压高了吃药,血压正常了就不吃。如果这样,血压总是处于波动中,而并发症大多在血压波动时发生。

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