血浆中泌乳素水平过高，则称为高泌乳素血症，泌乳素参考值为3.4～24.1ng/ml。可引起高泌乳素血症的药物如下。

　　⑴中枢镇静和镇痛药：地西泮、氯硝西泮、吗啡等，可使下丘脑儿茶酚胺的含量降低，从而减少下丘脑产生的泌乳素释放因子的活性。 

　　⑵抗高血压药：甲基多巴、利血平等可抑制泌乳素抑制因子的释放。 

　　⑶抗抑郁药：氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林、曲唑酮、丁螺环酮、坦度螺酮、丙咪嗪、阿米替林、多塞平、氯米帕明、吗氯贝胺、阿莫沙平等，大剂量时可升高催乳素、生长激素浓度。 

　　⑷抗精神病药：氯丙嗪、奋乃静、哌泊噻嗪、三氟拉嗪、硫利达嗪、氯普噻吨、阿立哌唑、硫必利、舒托必利、奈莫必利、氨磺必利、利培酮、齐拉西酮等，可使催乳素水平增高，引起女性泌乳、乳房充血、闭经和男性乳腺发育等反应。 

　　⑸促胃肠动力药：多潘立酮、甲氧氯普胺、伊托必利可刺激垂体泌乳素的过度分泌。 

　　⑹H₂受体拮抗药：西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁有轻度抗雄激素作用，引起高泌乳素血症和女性泌乳。