20世纪初，山羊豆（原产于欧洲南部和亚洲西部的豆科多年生草本植物）是作为牛羊的饲料而被引入美国的，但由于山羊豆中富含胍类化合物，而胍类的毒性太强，可以引起肺水肿、胸腔积液、低血压、神经麻痹甚至死亡的潜在毒性，对于畜牧构成一种威胁，因此，被美国联邦政府列为A类毒草。但胍类却可以降低动物的血糖水平，由此，医药科学家们来改造胍类衍生物。终于找到一系列的胍类药（苯乙双胍、二甲双胍），以治疗2型糖尿病。

二甲双胍具有独特的作用优势：①增加基础状态下糖的无氧酵解；抑制人体肠道内葡萄糖的吸收；减少肝糖的输出。②增加胰岛素受体的结合和受体后作用，改善对胰岛素的敏感性。③二甲双胍不仅不增加高胰岛素血症且可改善胰岛素抵抗。④“强力降糖，不增加体重”，二甲双胍可使糖合血红蛋白水平下降1%～2%，并使体重明显下降，增加缺血组织的再灌注，减少患者心血管事件和死亡，降低糖尿病患者心力衰竭全因死亡率。因此，包括中国在内，许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐二甲双胍作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和联合用药中的基础用药（中国糖尿病防治指南把二甲双胍作为四级阶梯治疗方案的第一阶梯用药）。 

近年的研究发现：二甲双胍可以促进人体细胞中毒性氧分子的释放，从而增加细胞的坚固性及寿命。同时，二甲双胍具有抗肿瘤作用，可以帮助人们抵御心血管病的侵扰。二甲双胍尚能减小糖尿病高风险人群的发病概率，其降风险效果可达1/3。