α-葡萄糖苷酶抑制药抗糖尿病机制为抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶，使蔗糖（双糖）和寡糖、麦芽糖（多糖）等向单糖（葡萄糖、果糖）转变的速度减慢，使蔗糖和寡糖的吸收减少80%，在缓解糖尿病患者餐后高血糖方面优于磺酰脲类促胰岛素分泌药，使血糖峰、谷间距缩短，适用于糖耐量异常（IGT）阶段、早期或以碳水化合物为主要食物和餐后血糖升高为主的糖尿病中、晚期患者，尤其适合我国饮食谱人群。

α-糖苷酶抑制药可使糖化血红蛋白（HbAlc）下降0.5%～0.8%，且有使体重下降的趋势。α-葡萄糖苷酶抑制药的临床优势有：①对糖苷酶有高度亲和性，延缓肠内的双糖、低聚糖和多糖的释放、使餐后的血糖上升水平被延迟或减弱，拉平昼夜的血糖曲线，适用于老年人；②适合中国及亚洲人群的饮食谱（以碳水化合物为主，双糖、多糖转化为单糖数量较多）；③与磺酰脲类促胰岛素分泌药相比，α-葡萄糖苷酶抑制药可降低空腹和负荷胰岛素水平；④与DPP-4抑制药联合应用可显著减轻心血管不良事件（心功能不全、急性心肌梗死）和导致糖尿病肾病的风险因子如蛋白尿、白介素-8（IL-8）、动脉粥样硬化因子（sE）、血管细胞黏附因子（sVCAM-1）的水平。