对甲状腺功能亢进症初治患者、新生儿、儿童和20岁以下的患者，首选抗甲状腺药治疗，主要药物有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平），分为以下3个阶段。 

　　⑴初治阶段：丙硫氧嘧啶成人初始剂量为每日300～600mg，分3次服或一日1次；对严重的甲状腺功能亢进、重度甲状腺肿大可加大剂量；如为初患病者则初始剂量可为600～900mg/d；儿童6～10岁起始剂量为一日50～150mg或每日4mg/kg，10岁以上一日150～300mg。甲巯咪唑初始剂量一日15～60mg，分为1～3次服用，大约1～2个月后甲状腺机能恢复正常；儿童初始剂量为400µg/kg，维持量减半。卡比马唑一日30mg，最大一日60mg。服药3个月如症状仍明显，应检查有无干扰因素，如不规则服药，服用碘剂、精神或感染等应激等。

　　⑵减药阶段：当症状显著减轻，体重增加，心率下降至80～90次/分，T3或T4接近正常时，可根据病情每2～3周递减药量1次。一般在减药过程中，应定期随访临床表现，包括基础心率、体重、白细胞及T4和必要时测TSH。递减剂量不宜过快，尽量保持甲状腺功能正常和稳定性，逐步过渡至维持阶段，一般约需2～3个月。 

　　⑶维持阶段：甲状腺功能在1～3个月内恢复正常后，改为维持量，丙硫氧嘧啶一日25～80mg，儿童25～75mg；甲巯咪唑和卡比马唑一日5～15mg，为期约1～1.5年，在不稳定而不愿采用其他方案者，维持阶段可延至2～3年或更长。 

在整个疗程中，务求避免间断服药。在任何阶段中，如有感染或精神因素等应激，宜随时酌增药量，待稳定后再进行递减。经过上述治疗，患者约有50%可获痊愈。