阿片类镇痛药分为几类？其作用机制是什么？
2025-07-25 来源：《药师咨询常见问题解答》 作者：张石革主编
依据阿片类镇痛药的镇痛强度，将之分为弱、强两类。弱阿片类药如可待因、双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌痛的治疗；强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后痛及中重度癌痛、慢性疼痛的治疗。
阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的、可饱和的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。阿片类受体按其激动后产生的不同效应可分为μ、κ、δ三种类型的受体。μ受体又可分为μ1和μ2两种亚型。其中μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；μ2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐；κ受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制；δ受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感和调控μ活性。阿片类镇痛药止泻作用是通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能；镇咳作用是直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。阿片类镇痛药的药动学参数差别较大，随用量大小、给药途径不同、注射快慢和肝肾功能状况而改变。本类药中高效药均能较快与蛋白结合，而后再缓慢游离释放，分布有较长的时间，因此药效有滞后现象。本类药的代谢产物部分具药理学活性，对治疗益处不大，但可加剧药品不良反应，药物相互作用也较复杂。
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