口服降糖药即往称为降糖药，作用机制主要是促进胰岛B细胞分泌胰岛素，包括磺酰脲类、非磺酰脲类促胰岛素分泌药。

抗糖尿病药的作用机制与口服降糖药截然不同，其并非在于促进胰岛B细胞分泌胰岛素，而主要增加组织与肝脏对胰岛素的敏感性；或抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶；或是增加基础状态下糖的无氧酵解。包括有胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制药、双胍类药、胰高糖样素-1类似物（GLP-1）、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制药和钠-葡萄糖协同运载体-2（SGLT-2）抑制药。各亚类口服降糖药和抗糖尿病药的作用优势比较见下表。