1型糖尿病常称为“幼年糖尿病”，意味着从小时候起其胰岛Β细胞就受到破坏，胰岛分泌功能不足，本身胰岛素分泌不足或没有，因此，仅依赖于补充体外的胰岛素，只可选用胰岛素注射，作为替代治疗。此外，1型糖尿病者又易出现酮酸血症，必须应用胰岛素来纠正。另外，口服给药可与α-糖苷酶抑制药阿卡波糖（拜糖平）、双胍类（二甲双胍）抗糖尿病药联合使用。但不适宜联合应用促胰岛素分泌药，如磺酰脲类促胰岛素分泌药、非磺酰脲类促胰岛素分泌药、胰岛素增敏药。缘于本身胰岛素已分泌极少或枯竭，再促进胰岛素分泌和增加其敏感性已属无的放矢、于事无补。

 另外，1型糖尿病患者的胰岛Β细胞状况不良，滥用甚至误用磺酰脲类促胰岛素分泌药治疗，患者的高血糖状态非但不能解除，其脂毒性、细胞毒性等一系列不利影响不能扭转，而且胰岛Β细胞功能必然持续恶化甚至最终衰竭。