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地高辛
英文名称 Digoxin
其他名称 狄戈辛、LANOXIN
基本药物 基药(片剂:0.25mg;口服溶液剂:10ml:0.5mg、30ml:1.5mg、50ml:2.5mg、100ml:5mg;注射液:2ml:0.5mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,口服常释剂型、口服液体剂和注射剂
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀酸中微溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙醚中不溶。熔点235~245℃。
贮存条件 避光、防潮、贮存于干燥阴凉处。
适应证 1.用于治疗充血性心力衰竭,对于高血压、瓣膜病、先天性心脏病所引起的充血性心力衰竭疗效较好。对于继发性严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的充血性心力衰竭则治疗效果差;对于心源性心脏病、心肌严重缺血或活动性心肌炎及心肌外机械因素所致的心力衰竭疗效也差;
2.用于控制快速性心房颤动、心房扑动的心室率。
药理作用   ⑴药效学:治疗量时有两方面作用:①增加心肌收缩力和速度,由于本品抑制细胞膜上的Na +-K +-ATP酶,减少钠钾交换,细胞内钠离子增加,从而使肌膜上钠钙离子交换反向转运激活,外排Na +的同时转入Ca 2+,细胞内钙离子增多,作用于收缩蛋白,增加心肌收缩力和速度;②对心肌电生理特性的影响,通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用,降低窦房结自律性;提高浦肯野纤维自律性;减慢房室传导速度;缩短心房有效不应期;缩短浦肯野纤维有效不应期。大剂量时,增加交感神经活性,这可能与地高辛的心脏毒性有关。
  ⑵药动学:口服吸收75%,生物利用度片剂为60%~80%,醑剂为70%~85%,胶囊剂为90%以上。吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝-肠循环。表观分布容积为6~10L/kg。蛋白结合率低,为20%~25%。口服0.5~2小时起效,2~6小时作用达高峰;毒性消失需1~2天,作用完全消失需3~6天。静脉注射5~30分钟起效,1~4小时作用达高峰,持续作用6小时。治疗血药浓度0.5~2.0ng/ml。t1/2为32~48小时。在体内转化代谢很少,主要以原形有肾脏排泄,尿中排出量为用量的50%~70%。
不良反应 ⑴常见的反应包括:出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力软弱(电解质失调)。
⑵少加的反应包括:视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
⑶罕见的反应包括:嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
⑷洋地黄中毒表现中心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或非阵发性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速,窦性停搏等。致死的机制为心室颤动。儿童心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
禁忌症 以下患者禁用:⑴任何强心苷制剂中毒。
⑵室性心动过速、心室颤动。
⑶梗阻型肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。
⑷预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项 ⑴地高辛治疗充血性心力衰竭地位的评价:洋地黄类应用已有200多年的历史,然而对其临床评价并未一致。20世纪70年代以来屡有报道称地高辛与安慰剂相比并无更优疗效。80年代后已有双盲、大规模临床研究证实地高辛能缓解及消除症状,改善血流动力学变化,加强运动能力,改善左室功能,提高生活质量,但不能降低远期随访的死亡率。对窦性心律中的轻、中度充血性心力衰竭患者,现也肯定地高辛能增加射血分数,改善左室功能,防止病情恶化。急性心肌梗死后的左心衰竭应少用或慎用。地高辛的主要缺点是缺乏正性心肌松弛作用,不能纠正舒张功能障碍。
⑵本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周剂量须渐减。
⑶本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
⑷新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本品敏感。剂量须减少,按其不成熟程度而适当减少剂量。按体重或按体表面积,1月以上婴儿比成人需用量略大。
⑸老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,须用较小剂量。
⑹下列情况应慎用:①低钾血症;②不完全性房室传导阻滞;③高钙血症;④甲状腺功能低下;⑤缺血性心肌病;⑥急性心肌梗死;⑦心肌炎;⑧肾功能损害(洋地黄毒苷可例外)。
⑺用药期间应注意随访检查:①心电图;②血压;③心率及心律;④心功能监测;⑤血电解质尤其钾、钙和镁;⑥肾功能;⑦疑有洋地黄中毒时应作地高辛血药浓度测定。
⑻有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐。但噻嗪类利尿药与本品同时常须给予钾盐,以防止低钾血症。
⑼本品逾量及毒性反应的处理:轻度中毒者停用本品及利尿治疗。如有低钾血症而肾功能尚好,可以给予钾盐。
药物相互作用 ⑴与两性霉素B、皮质激素或排钾利尿药如布美他尼、依他尼酸等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
⑵与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺胺吡啶或新霉素同用时,可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。
⑶与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
⑷β受体阻滞剂与本品同用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓,但不排除用于单用洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律。
⑸与奎尼丁同用,可使地高辛血药浓度提高一倍,甚至达到中毒浓度,提高程度与奎尼丁用量相关,合用后即使停用地高辛,其血药浓度仍持续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故,一般两药合用时应酌减地高辛用量。
⑹与维拉帕米、地尔硫䓬或胺碘酮同用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高地高辛的血药浓度,可引起严重心动过缓。
⑺螺内酯可延长地高辛的半衰期,需调整剂量或给药间期,随访地高辛的血药浓度。
⑻依酚氯铵于地高辛同用可致明显心动过缓。
⑼卡托普利亦可使地高辛血药浓度增高。
⑽吲哚美辛可减少地高辛的肾清除,使地高辛半衰期延长,有洋地黄中毒危险,需监测血药浓度即心电图。
⑾与肝素同用,由于地高辛可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
⑿洋地黄化时静脉用硫酸镁应极端谨慎,尤其是同时也静脉注射钙盐时,可发生心脏传导变化和阻滞。
⒀红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加地高辛在胃肠道吸收。
⒁甲氧氯普胺因促进肠运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
用药交代 ⑴本品不宜用茶水送服。
⑵谨慎与奈玛特韦/利托那韦片(组合包装)合用。如果没有关于如何调整剂量或给药频次的足够信息,地高辛和Paxlovid的联合给药将需要评估风险/获益。
给药说明 ⑴地高辛中毒浓度为>2.0μg/ml。
⑵给予负荷量之前,需了解患者在2~3周之前是否服用任何洋地黄制剂,如有洋地黄残余作用须减少地高辛所用剂量,以免中毒。
⑶强心苷剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心苷。
⑷推荐剂量只是平均剂量,必须按患者需要调整每次剂量。
⑸肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛。
⑹肾功能不全者选用洋地黄毒苷,因为尿中排泄的代谢产物大多是无活性的,并不影响本品的半衰期。
⑺心律失常需用电复律前应停止本品剂量,洋地黄化患者常对电复律更为敏感。
⑻透析不能从体内迅速去除本品。
⑼在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,补钾不宜。
⑽传统的治疗心力衰竭是在数日(1~3日)内给本品较大剂量(负荷量)以达到洋地黄化。然后逐日给维持量来弥补消除量。目前认为半衰期较的本品(半衰期平均为36小时),每日口服0.25mg,经5个半衰期(约6~8日)亦可达到治疗效果,又可避免洋地黄中毒。如不能达到治疗效果,可适当增加剂量。但如病情较急,为较快达到有效浓度,仍需先给负荷量,但剂量须个体化。
⑾当患者由强心苷注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。
⑿注射给药时最好选用静脉给药,因为肌内注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差。
  心律失常者可用:①氯化钾,静脉滴注,对消除异位心律往往有效。②苯妥英钠,该药能与强心苷竞争性争夺膜Na+-K+-ATP酶,因而有解毒效应。成人用100~200mg加注射用水20ml缓慢滴注,如情况不紧急亦可口服给药,每次100mg,一日3~4次。③利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50~100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。④阿托品,成人用0.5~2mg,皮下或静脉注射,对缓解慢性心律失常可用。⑤异丙肾上腺素,可以提高缓慢心率,如心动过缓或完全性房室传导阻滞有发生阿-斯综合征可能,必要时可安置临时起搏器。⑥活性炭,用以吸附洋地黄苷。⑦依地酸钠以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。⑧对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给予地高辛免疫Fab片段,每40mg地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒苷。
用法与用量   ⑴成人常用量:①口服,快速洋地黄化,每6~8小时给0.25mg,总量0.75~1.25mg;缓慢洋地黄化,一次0.125~0.5mg,每日一次,共7日;以后维持量,每日一次0.125~0.5mg。②静脉注射:洋地黄化,0.25~0.5mg,用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。以后可用0.25mg,每隔4~6小时按需注射,但每日总量不超过1mg;维持量,0.125~0.5mg,每日一次。
  ⑵小儿常用量:①口服:洋地黄化总量,早产儿按体重0.02~0.03mg/kg;1月以下新生儿按体重0.03~0.04mg/kg;1月~2岁,按体重0.05~0.06mg/kg;2~5岁,按体重0.03~0.04mg/kg;5~10岁按体重0.02~0.035mg/kg;10岁或10岁以上,照成人常用量;洋地黄化总量分三次或每6~8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。②静脉注射,按下列剂量分3次或每6~8小时给予,洋地黄化,早产新生儿,按体重0.015~0.025mg/kg;足月新生儿,按体重0.02~0.03mg/kg;1月~2岁,按体重0.04~0.05mg/kg;2~5岁,按体重0.025~0.035mg/kg;5~10岁,按体重0.015~0.03mg/kg;10岁或10岁以上,照成人常用量。维持量:洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿,为洋地黄化总量的20%~30%,分2~3次等份给予;足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿,为洋地黄化总量的25%~35%,分2~3次等份给予;10岁或10岁以上,洋地黄化总量的25%~35%,一日1次。在小婴幼儿需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。
剂型与规格
片剂 0.25mg基药 0.0625mg XC01A甲0303 0% 哪儿有
注射液 0.5mg 2ml基药 XC01A甲0303 0% 哪儿有
酏剂 0.5mg 10ml基药 1.5mg 30ml基药 5mg 100ml基药 XC01A甲0303 0% 哪儿有
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