药理作用

⑴药效学：雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释出，导致卵泡刺激素（FSH）和黄体生成激素（LH）从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。  ⑵药动学：吸收后经血流和组织液转运到靶细胞，能与甾体激素结合球蛋白（SHBG）特异结合，其余大量与血浆白蛋白结合，游离部分能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体，后者具有多种功能。有些雌激素经阴道粘膜吸收，可与全身用药相比拟，亦即不论阴道或肠道给药，药效可同样相等。主要在肝脏代谢，经过肝肠循环可以再吸收，但有些合成雌激素的代谢部位，尚未完全确定。代谢物经肾随尿排出。

不良反应

⑴不常见或罕见的但应注意的不良反应：①不规则阴道流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；②困倦；③尿频或小便疼痛；④严重的或突发的头痛；⑤行为突然失去协调，不自主的急动作（舞蹈病）；⑥胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；⑦呼吸急促，突然发作，原因不明；⑧突然语言或发音不清；⑨视力突然改变（眼底出血或血块）；血压升高；乳腺出现小肿块；精神抑郁；眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；皮疹；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（含念珠菌）。  ⑵较常发生，但常在继续用药后减少：①腹部绞痛或胀气；②胃纳不佳；③恶心；④踝及足水肿；⑤乳房胀痛或（和）肿胀；⑥体重增加或减少。

注意事项

⑴注意药物的特异性或非特异性交叉反应。⑵对诊断的干扰：①美替拉酮试验，反应减低。②去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加；③磺溴酞钠（BSP）试验提示滞留；④用血清蛋白结合碘（PBI）测试甲状腺功能，Ｔ4的结合增加，Ｔ3血清树脂的摄取减低，这是由于血清甲状腺结合球蛋白（TBG）增多，至于反射性碘[131Ｉ]及血清促甲状腺激素（TSH），并不受雌激素的影响。⑶下列疾患雌激素应慎用：①哮喘；②心功能不全；③癫痫；④精神抑郁；⑤偏头痛；⑥肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；冠状动脉疾患；胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；肝功能异常；血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；高血压；妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；肾功能异常；甲状腺疾患；子宫肌瘤。  ⑷长期服用雌激素者须定期检查：①血压；②肝功能；③阴道脱落细胞；④体检每6～12个月1次或遵医嘱；⑤宫颈防癌刮片每年一次。

药物相互作用

⑴与抗凝药同时用，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。  ⑵与肝药酶诱导剂如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可加快雌激素的代谢而降低雌激素的效应。  ⑶与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。  ⑷与抗高血压药同时使用，可降低抗高血压药的作用。  ⑸可降低他莫昔芬的治疗效果。  ⑹可增加钙剂的吸收。