药理作用

氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大的抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属等。对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定的抗菌活性。本类药物对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差；对各组链球菌（如Ａ组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌）的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。本类药物在碱性环境中抗菌作用较强，Ca²⁺、Mg²⁺、Na⁺、NH₄⁺、K⁺等阳离子可抑制其抗菌活性，在测定药敏时应注意培养基中阳离子的浓度。氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联合应用常可获得协同作用。氨基糖苷类经主动转运通过细菌细胞膜，与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合，干扰信息核糖核酸与30S亚单位间形成起始复合物，使DNA发生错读，导致无功能蛋白质的合成，使多聚核糖体分裂，不能合成蛋白，大量氨基糖苷类继续进入菌体，细菌细胞膜破裂，细菌死亡。   

细菌对氨基糖苷类产生耐药性的主要机制为：①细菌产生氨基糖苷类钝化酶，这是临床菌株对本类药物产生耐药的最主要原因；②细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常，使药物不能进入细菌体内，临床上对阿米卡星耐药的细菌大多缘于此；③作用靶位的改变，使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用，这种情况少见。

不良反应

氨基糖苷类的毒副作用主要有：⑴耳毒性：前庭功能失调，多见于卡那霉素、链霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、阿米卡星。其他品种均可引起。妊娠期妇女注射本类药物可致新生儿听觉受损，应禁用。⑵肾毒性：主要损害近端肾曲管，可出现蛋白尿、管型尿，继而出现红细胞，尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾毒性的大小次序为卡那霉素＝西索米星＞庆大霉素＝阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。⑶神经肌肉阻滞：本类药物具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等，可用新斯的明和钙剂（静脉注射）对抗。此反应本类药物中以链霉素和克拉霉素为多，其他品种次之。患者原有肌无力症或已接受过肌松药者更容易发生，一般应禁用。⑷其他：有血象变化、肝酶增高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引起脂肪性腹泻。菌群失调和二重感染也有发生。本类药物也可引起过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。 

本类药物的毒性反应与其血药浓度密切相关，因此在用药过程中宜进行药物监测。

注意事项

药物相互作用

⑴本类药与强利尿药联用可增强耳毒性；与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，可能增加耳毒性的危险。⑵本类药与头孢菌素联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。⑶本类药与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮、西咪替丁等）联合应用可致神经肌肉阻滞作用加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经肌肉阻滞作用。⑷本类药物与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌作用可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。