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地尔硫䓬
英文名称 Diltiazem
其他名称 盐酸地尔硫䓬、硫氮䓬酮、恬尔心、合心爽、哈氮䓬、奥的镇、蒂尔丁、ODIZEM、HERBESSER、Adizem、Angiozem、Altiazem
基本药物 基药(片剂:30mg)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2021版、口服常释剂型为甲类,注射剂和缓释控释剂型为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭、味苦。在水、甲醇或氯仿中易溶,在乙醇或苯中不溶。熔点210~215℃(分解)。
贮存条件 遮光、密封保存。
适应证 治疗心绞痛、高血压。由冠状动脉痉挛所致的心绞痛,包括静息时心绞痛或变异型心绞痛,或是冠状动脉阻塞所致的劳力型心绞痛。亦可用于治疗室上性快速心律失常,静脉注射可用于控制心房颤动的心室率。亦可用于治疗肥厚型心肌病。
药理作用   ⑴药效学:本品为钙离子通道阻滞药,作用与心肌或血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。抗心绞痛的作用和机制:本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张,缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;在劳力型心绞痛,本品扩张周围血管,降低血压,减轻心脏工作负荷,从而减少氧的需要量,改善收缩压和心率二重乘积,增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。用于治疗高血压,本品使血管平滑肌松弛,周围血管阻力降低,血压下降,同时并不伴有反射性心动过速。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低,故用于治疗室上性快速心律失常。由于本品能改善左室舒张功能,可用于治疗肥厚型心肌病。
  ⑵药动学:本品的普通片剂,吸收较完全,达80%,有较强的肝脏首过关卡作用,生物利用度为40%,2%~4%以原形从尿中排出。血浆蛋白结合率为70%~80%。单次口服30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值。单次或多次给药血浆t1/2β为3.5小时。血浆中有活性代谢产物去乙酰地尔硫䓬为原药10%~20%,其扩冠作用强度为原药的25%~50%。有效血药浓度为50~200ng/ml。当单次剂量超过60mg,血药浓度呈非线性关系,用量120mg时血药浓度为用量60mg时的3倍。目前无有关肝肾功能损害时影响代谢和排泄的资料。 缓释片的吸收较完全,92%吸收,单次口服120mg,2~3小时可在血浆中测出,6~11小时血药浓度达峰值。单次或多次给药后t1/2β为5~7小时,如同普通片剂,亦可观察到线性分离情况。本品用量从120mg增加至240mg时,生物利用度增加2.6倍,从240mg增加至360mg时,生物利用度增加1.8倍。稳态时每日两次缓释片所得平均血药浓度相当于同等剂量分4次给予普通片剂的血药浓度。 静脉注射t1/2β为1.9小时。
不良反应 ⑴国外治疗心绞痛时以安慰剂对照实验,结果表明,本品不良反应并不比安慰剂多。
⑵临床资料心绞痛病人观察到最常见的不良反应和发生率为:浮肿(2.4%)、恶心(1.9%)、眩晕(1.5%)、皮疹(1.3%)、乏力(1.2%)。
⑶不常有的(≤1%)有以下情况:①心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心动过缓、束支传导阻滞,充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏;②神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤;③消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加,碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸时间这样吗和乳酸脱氢酶轻度升高;④皮肤:瘀点、光敏感性、瘙痒、荨麻疹,注射部位发红;⑤其他:弱视、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、耳鸣、夜尿、多尿、骨关节痛;⑥不常有的尚有脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病和血小板减少,亦有报道发生剥脱性皮炎。
肝损伤 ⑴肝损伤: 地尔硫卓治疗会引起短暂性轻度血清转氨酶水平上升,且通常无临床症状,停止治疗后即可恢复正常水平。地尔硫卓治疗导致临床明显急性黄疸型肝损伤的病例极少,已公布的多为个别病例。多数病例潜伏期较短(3-14天),出现发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多等超敏症状。血清酶升高形式有胆汁淤积型和肝细胞受损型。通常无黄疸型症状且症状轻微。尚无自身抗体合成。肝损伤通常为轻度反应,具有自限性,停药后4至8周内即可复原。
⑵损伤机制: 地尔硫卓引致肝毒性的机制目前未知,但多数病例是由超敏反应导致的。地尔硫卓经肝脏细胞色素P450系统代谢,可抑制CYP 3A4活性,从而导致严重的药物交叉反应并增强其他药物(特别是他汀类药物)的肝毒性作用。
⑶肝损星级:
禁忌症 ⑴注射剂孕妇禁用。 ⑵病窦综合征。 ⑶Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(以上两种情况安置心室起搏器则例外)。 ⑷血压<12kPa(<90mmHg)。 ⑸对本品过敏者。 ⑹急性心肌梗死和肺充血者。
注意事项 ⑴对妊娠妇女的研究不充分,因而孕妇应用须权衡利弊。注射剂孕妇禁用。
⑵本品可从乳汁排出且近于血药浓度,如乳母确有必要应用,须改变婴儿喂养方式。
⑶儿童应用本品安全性和有效性尚未确定。
⑷本品延长房室交界不应期,除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间,罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。本品与β阻滞剂或洋地黄同用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛发作口服60mg本品致心搏停止2~5秒。
⑸虽本品有负性肌力作用,但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性持续负性作用。在心室功能受损的患者单用本品或与β阻滞剂同用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。
⑹低血压者用本品治疗偶可致症状性低血压。
⑺应用本品时急性肝损害为罕见情况,有碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶明显增高和其他伴有急性肝损害的现象。停药可以恢复。
⑻本品在肝内代谢由肾和胆汁排泄,长期给药应定期实验室检测。在肝、肾功能受损患者用本品应谨慎。
⑼皮肤反应可为暂时的,继续用药可以消失,但皮疹进展可发展到惰性红斑和(或)剥脱性皮炎,如皮肤反应持续应停药。
⑽本品过量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应除应用胃肠道方法(洗胃、活性炭吸附)以除去本品外,基于本品药理作用和临床经验,可考虑用以下方法:①心动过缓,给予阿托品0.6~1.0mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上腺素;②高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗;③心力衰竭,给予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿剂;④低血压,给予升压药(多巴胺或去甲肾上腺素)。
药物相互作用 ⑴肾上腺素β受体拮抗药:可能出现窦房传导阻滞,房室传导组织和心动过缓。避免两者在相近时间内同时静脉给予。
⑵西咪替丁:使本品作用增强。
⑶麻醉药:可增强本品的心脏抑制和降压作用。
⑷利福平:可使本品作用减弱。 ⑸环孢素:本品可增加环孢素的血药浓度。
⑹硝苯地平:增加本品的血药浓度,使本品作用增强。
⑺地高辛:本品可增加地高辛的血药浓度。
⑻苯二氮䓬类药:本品可明显增加三唑仑和咪达唑仑血浆峰浓度并延长其清除半衰期。
⑼卡马西平:本品可使卡马西平的血药浓度增高而导致毒性。
药师指导 缓释片需整片吞咽,不要咀嚼或掰碎。
给药说明 ⑴每个病人因个体差异须调整剂量,口服宜在餐前或临睡时服用,剂量每1~2日逐渐增加,到获得适合的效应。合理的平均剂量范围在一日90~360mg。
⑵肝肾功能不全患者如需应用,剂量应特别谨慎。
⑶与β阻滞剂同用,对心脏负性肌力作用相加;与β阻滞剂或洋地黄同用时,对心脏传导阻滞有协同作用,因此联合应用时应谨慎。
用法与用量 ⑴口服:成人常用量:①普通片剂,初始剂量一次30mg,一日3~4次,餐前或临睡时服,剂量每1~2日逐渐增加,到获得适合效应,维持剂量一日90~360mg。②缓释制剂,初始剂量一次60~120mg,一日2次。维持剂量,一日240~360mg,一日1次,本品不可掰开或嚼服。③控释胶囊,一次90~150mg,一日1次。本品不可掰开或嚼服。
⑵注射:本品粉针剂用5ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解。①室上性心动过速,单次静脉注射10mg,约3分钟缓慢静脉注射,根据情况适当增减。用于治疗室上性心动过速,须心电图监测。②手术时异常高血压的急救处置,单次静脉注射10mg,1分钟内缓慢静脉注射,根据情况调节滴注速度。③高血压急症,静脉滴注,每分钟5~15μg/kg。血压达目标值后,根据情况调节滴注速度。④不稳定型心绞痛,静脉滴注,每分钟1~5μg/kg。从小剂量开始,根据情况增减,最大滴速为每分钟5μg/kg。
剂型与规格
片剂 30mg基药 60mg 90mg XC08D甲0379 0% 哪儿有
缓释片 30mg 60mg 90mg XC08D乙0379 5% 哪儿有
缓释胶囊 60mg 90mg 120mg XC08D乙0379 5% 哪儿有
缓释胶囊 180mg 200mg 240mg XC08D乙0379 5% 哪儿有
控释胶囊 90mg 120mg 180mg XC08D乙0379 5% 哪儿有
注射液 10mg 1ml 10mg 10ml 50mg 10ml XC08D乙0379 5% 哪儿有
粉针剂 10mg 50mg XC08D乙0379 5% 哪儿有
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